Bupropion u liječenju depresije, ovisnosti i pretilosti

Bupropion je lijek s psihotropnim svojstvima. Trenutno se koristi prvenstveno kao atipični antidepresiv. Tvar nema svojstva ovisnosti, a istodobno ima veliki potencijal da smanji ovisnosti o povlačenju kod ovisnika.

Sadržaj

1. Mehanizam djelovanja bupropiona
2. Buprion - povijest lijeka
3. Bupropion za liječenje depresije
4. Bupropion u liječenju ovisnosti o nikotinu
5. Bupropion u liječenju pretilosti
6. Nuspojave uzrokovane bupropionom

Bupropion je organski kemijski spoj iz skupine katinona. Pripravci koji sadrže bupropion istražuju se i uvode na farmaceutsko tržište kao lijekovi koji se koriste u liječenju ovisnosti. To je zbog sposobnosti ove tvari da smanji žudnju za povlačenjem. Iz tog razloga, bupropion se potencijalno koristi kao lijek koji smanjuje hranu u liječenju pretilosti.

Mehanizam djelovanja bupropiona

Bupropion se koristi kao lijek s antidepresivnim svojstvima. Primarni mehanizam djelovanja ovog lijeka je blokiranje ponovnog unosa dopamina i noradrenalina u mozak.

Mnogi antidepresivi djeluju ograničavajući ponovnu pohranu neurotransmitera serotonina i noradrenalina.

Bupropion je neobičan lijek jer utječe na ponovni unos dopamina (DA). Dopamin je važan neurotransmiter čija je niska koncentracija uključena u promjene u mozgu koje se javljaju tijekom depresije. Većina antidepresiva ne utječe na razinu ovog neurotransmitera.

Buprion - povijest lijeka

Bupropinon je 1969. otkrio Nariman Mehta. U konačnici, američka FDA odobrila je lijek kao antidepresiv 1985. godine. Po prvi put se bupropion stavlja na tržište kao Wellbutrin.

Prvi lijek koji sadrži bupropion brzo je povučen s tržišta. To se dogodilo 1986., manje od godinu dana nakon uvođenja u terapiju. Pokazalo se da je u kliničkoj praksi supstanca koja se koristi u preporučenoj dozi kod mnogih pacijenata uzrokovala napadaje. U konačnici, daljnja ispitivanja utvrdila su da je učinak napadaja ovisio o dozi. U slučaju Wellbutrina, iznosio je od 400 do 600 mg.

1989. godine bupropion se vratio u medicinsku praksu. Kako bi se minimalizirao rizik od nuspojava, smanjena je maksimalna dnevna doza. Maksimalna količina tvari dnevno bila je 450 mg. Pripravak se preporučalo uzimati u tri podijeljene doze dnevno.

Drugi oblik lijeka koji jamči veću sigurnost je oblik usporenog oslobađanja. Predstavio ga je GlaxoSmithKline pod imenom Wellbutrin SR. Američka FDA odobrila je ovaj oblik lijeka 1996. Preparat se preporučalo uzimati dva puta dnevno.

FDA je 1997. bupropion odobrila kao tvar koja se koristi za liječenje ovisnosti o nikotinu. Na tržište je predstavljen pripravak Zyban, namijenjen pušačima koji žele napustiti ovisnost.

FDA je 2003. odobrila još jedan oblik bupropiona s produljenim oslobađanjem pod imenom Wellbutrin XL. Bilo je dovoljno uzimati lijek jednom dnevno. Zbog promijenjenog mehanizma otpuštanja, smanjene doze i rjeđe primjene pripravka, učestalost napadaja nakon primjene ovog lijeka slična je ili čak niža nego kod ostalih antidepresiva. Međutim, i dalje se preporučuje poseban oprez kod primjene bupropiona kod osoba kojima prijeti napadaj.

Bupropion za liječenje depresije

Dopamin se smatra "hedonskim" neurotransmiterom. Važno je za sposobnost osjećaja zadovoljstva, kao i funkcioniranje mozgova centra za nagrađivanje. Njegova razina određuje sposobnost bavljenja nekim aktivnostima, motivacije, kao i zadovoljavanje životnih i fizioloških potreba. Osobe s depresijom često imaju problema s aktivnostima koje podržavaju životne funkcije, poput spavanja i prehrane.

Bupropion se koristi u liječenju sezonske depresije bilo kao neovisni pripravak ili u kombiniranoj terapiji s drugim antidepresivima. Ovaj se lijek često kombinira s pripravcima iz skupine SSRI. Bupropion je također odobren za prevenciju sezonske depresije.

Važna značajka koja razlikuje bupropion od većine antidepresiva je da ne utječe nepovoljno na spolnu funkciju.Većina lijekova koji se koriste u liječenju depresije pogoršavaju erotski život pacijenata.

Bupropion nema nuspojava što dovodi do smanjenja libida i erektilne disfunkcije. Postoje i studije koje pokazuju da ovaj lijek može biti koristan u liječenju seksualne disfunkcije.

Bupropion u liječenju ovisnosti o nikotinu

Bupropion je također antagonist nikotinskog receptora. Zahvaljujući tome, lijek smanjuje želju za nikotinom i neugodne učinke povlačenja. Iz tog se razloga posebno koristi u liječenju ovisnosti o nikotinu.

Uz to, bupropion inhibira ponovni unos dopamina, što utječe na sustav nagrađivanja, što je važno za stanje ovisnosti o nikotinu.

S kemijske točke gledišta, ovaj lijek podsjeća na katinon i feniletilamin, tj. Tvari s jakim psihostimulacijskim svojstvima.

Nadalje, stimulativni učinci koje bupropion proizvodi u središnjem živčanom sustavu slični su učincima nikotina. Kao rezultat toga, male doze ovog lijeka mogu djelovati kao zamjena za nikotin tijekom terapije povlačenja.

1997. godine provedene su studije za procjenu učinaka bupropiona na ovisnost o nikotinu. U istraživanju je sudjelovalo 615 pacijenata. Randomizirani su da primaju ili placebo ili bupropion 100, 150 ili 300 mg dnevno. Istraživački rad trajao je sedam tjedana. Ljudi koji pate od depresije nisu mogli sudjelovati u istraživanju. Time se isključio utjecaj antidepresivnog učinka na rezultat.

Studija je potvrdila korisne učinke terapije bupropionom. U ispitivanjima je udio bolesnika koji su uspješno prestali pušiti bio 19,0% u skupini koja je primala placebo, 28,8% u skupini koja je primala 100 mg bupropiona, 38,6% u skupini koja je primala 150 mg bupropiona i 44,2% u skupini koja je primala 300 mg bupropiona. Rezultati su potvrđeni mjerenjem ugljičnog monoksida u izdahnutom zraku.

Bupropion u liječenju pretilosti

Postoje kliničke studije koje pokazuju potencijal bupropina u liječenju pretilosti. Međutim, tvar još nije odobrena za liječenje ove bolesti. Međutim, na farmaceutskom tržištu postoji pripravak koji sadrži bupropion u kombinaciji s naltreksonom.

GlaxoSmithKline je u prošlosti promovirao Wellbutrin koji sadrži bupropion u svrhe koje nisu odobrene od strane FDA. Proizvođač je lijek predstavio kao lijek za pretilost i seksualnu disfunkciju. Bila je to ilegalna aktivnost. Na kraju je GlaxoSmithKline kažnjen s 3 milijarde dolara.

Bupropion se koristi u kombinaciji s naltreksonom za dugoročno upravljanje tjelesnom težinom. Te dvije komponente vjerojatno utječu na područja mozga koja su uključena u regulaciju unosa hrane. To uključuje hipotalamus koji je uključen u regulaciju apetita. Iz tog se razloga kombinirani pripravak koji sadrži bupropion koristi u liječenju pretilosti.

Sljedeći važan aspekt primjene ovog lijeka u liječenju poremećaja težine je njegov učinak na dopaminergički sustav. Dopamin je od posebne važnosti za centar za nagrađivanje. Nedostatak kontrole nad konzumacijom hrane često je povezan s radom ovog centra u mozgu.

Nuspojave uzrokovane bupropionom

Najčešće nuspojave izazvane bupropionom uključuju:

• nesanica
• Glavobolja
• suha usta
• poremećaji probavnog trakta
• mučnina i povračanje
• reakcije preosjetljivosti poput košnice
• gubitak apetita
• stimulacija
• razdražljivost
• drhtanje
• vrtoglavica
• poremećaj okusa
• zamagljen vid
• zujanje u ušima
• porast krvnog tlaka
• crvenilo kože
• znojenje
• vrućica
• bolovi u prsima
• slabost

Napadaji su najozbiljnija nuspojava bupropiona. Rizik od napadaja ovisi o lijeku i dozi. Oblik pripravka s produljenim oslobađanjem smanjuje rizik od ovih nuspojava.
Povećani rizik od napadaja javlja se kod ljudi koji:

• pretrpio ozljedu glave
• koriste druge lijekove koji snižavaju prag konvulzivne ekscitabilnosti
• su dijabetičari i uzimaju lijekove za ovo stanje
• su ovisni o alkoholu
• uzimati preparate koji stimuliraju ili smanjuju apetit

O svim tim situacijama treba biti obaviješten liječnik koji nadzire terapiju.

Kada ne koristiti bupropion?

Bupropion ne smiju koristiti osobe:

• koji imaju napadaje
• dijagnosticiran tumor središnjeg živčanog sustava
• boluje od ciroze jetre
• koji su imali povijest bulimičnih ili anoreksičnih epizoda
• pomoću MAO inhibitora

Književnost:

1. Bupropion - učinkovit antidepresiv s povoljnim profilom djelovanja u spolnoj sferi, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
2. Bupropion (CID: 444) u PubChemu, Američka nacionalna medicinska knjižnica.
3. Bupropion (DB01156) - podaci o aktivnoj tvari (.). DrugBank.
4. Veleprodaja R.D. i suradnici: Usporedba bupropiona s produljenim oslobađanjem i placeba za prestanak pušenja. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, mrežni pristup

O autoru

Sara Janowska, doktorantica interdisciplinarnih doktorskih studija iz područja farmaceutskih i biomedicinskih znanosti na Medicinskom sveučilištu u Lublinu i Biotehnološkom institutu u Białystoku, diplomirana farmaceutski studij na Medicinskom sveučilištu u Lublinu sa specijalizacijom iz biljne medicine. Magistrirala je obranivši tezu iz područja farmaceutske botanike o antioksidativnim svojstvima ekstrakata dobivenih iz dvadeset vrsta mahovine. Trenutno se u svom istraživačkom radu bavi sintezom novih tvari protiv raka i proučavanjem njihovih svojstava na staničnim linijama raka. Dvije godine radila je kao magistra farmacije u otvorenoj ljekarni.

Pročitajte više članaka ovog autora