Galpent

1 tableta sadrži 100 mg pentaeritritil tetranitrata kao 33,3% razrjeđenja laktoze. Pripravak sadrži laktozu i saharozu.

Akcijski

Lijek iz skupine organskih nitrata. Pentaeritritil tetranitrat je predlijek. Mehanizam djelovanja povezan je s oslobađanjem slobodnog radikala dušikovog oksida NO, uglavnom u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama, vaskularnom endotelu i trombocitima. Nitrati smanjuju potrebu miokarda za kisikom, šire žile, najjače u kapacitivnom venskom sustavu, velikim subendokardijalnim koronarnim arterijama i arteriolama iznad 100 µm. To omogućuje preraspodjelu krvi u kolateralnu cirkulaciju ishemijske zone i poboljšanje opskrbe krvlju u subendokardiju, sprječavajući grčeve i uklanjajući grčeve spontanih koronarnih arterija i onih koji se javljaju u ekscentričnoj stenozi arterija. Nakon oralne primjene, pentaeritritil tetranitrat se metabolizira u pentaeritritil trinitrat, koji se apsorbira za 60-70%. Pentaeritritil trinitrat prvo prolazi kroz jetru i u crvenim krvnim stanicama do derivata di- i mononitrata, koji se djelomično izlučuju u žuči u crijeva nakon konjugacije s glikoronskom kiselinom. U crijevima se odvija cijepanje glukuronske kiseline, a slobodni se derivati ​​apsorbiraju u crijevo, proširujući farmakološko djelovanje lijeka. Hrana smanjuje apsorpciju lijeka. Početak djelovanja događa se u roku od 20-60 minuta i traje oko 12 sati. Metaboliti se uglavnom izlučuju urinom. Nakon jednokratne oralne primjene 100 mg pentaeritritol trinitrata T0,5 je 10 minuta.

Doziranje

Oralno. Odrasli: Obično 100 mg jednom dnevno, ujutro ili navečer. U nekih bolesnika može biti preporučljivo povećati dozu na 100 mg dva puta dnevno. U literaturi se doze od 50 do 80 mg koriste 2 do 3 puta dnevno (svakih 12 do 8 sati), rjeđe 100 mg 3 puta dnevno. Bioraspoloživost pentaeritritol tetranitrata može se povećati u bolesnika s zatajenjem jetre i bubrega te u starijih osoba. Nema nedvosmislenih podataka koji ukazuju da se u starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom povećava bioraspoloživost nitrata - preporučuje se oprez i odgovarajuće smanjenje doze za svakog pacijenta, ovisno o stupnju zatajenja tih organa. Treba izbjegavati nagli prekid lijeka (osim vrlo rijetke alergije); u slučaju prekida liječenja, preporuča se postupno smanjivanje doza. Pripravak se ne koristi kod djece. Posebne skupine bolesnika. Prema literaturi, u starijih osoba i u bolesnika s uznapredovalom insuficijencijom jetre ili bubrega indicirano je započinjanje terapije s dozom od 50 mg i titriranje doze pod kontrolom. Način darivanja. Preporučuje se uzimanje lijeka najmanje 1/2 sata prije obroka ili 1 sat nakon obroka.

Indikacije

Stabilna ishemijska bolest srca.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na pentaeritritil tetranitrat, druge nitrate ili bilo koju pomoćnu tvar. Šok, hipotenzija (uključujući onu povezanu s hipovolemijom). Srčani udar s niskim tlakom punjenja (posebno desne klijetke). Hipertrofična kardiomiopatija koja ograničava odvodni trakt lijeve klijetke. Stenoza mitralne valvule, stenoza lijevog arterijskog izlaza. Tamponada srca. Konstriktivni perikarditis. Plućno srce. Povećani intrakranijalni tlak, uključujući moždani udar i traumu lubanje. Teška anemija. Glaukom uskog ugla. Trudnoća i dojenje. Djeco. Sildenafil je apsolutno kontraindiciran kod osoba koje uzimaju pentaeritritil tetranitrat i druge nitrate zbog pojave nuspojava, s jakim smanjenjem krvnog tlaka, koji su opasni po život.

Mjere predostrožnosti

Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s hipotireozom. Potreban je oprez pri postupnom povećanju doze u starijih osoba i u bolesnika s uznapredovalom insuficijencijom jetre ili bubrega, zbog nižeg metabolizma pentaeritritil tetranitrata u prvom prolazu, kao i smanjenog izlučivanja aktivnih metabolita lijeka: pentaeritritil dinitrata i pentaeritritil mononitrata. bubreg - s povećanom bioraspoloživošću lijeka i mogućnošću nuspojava - uglavnom hipotenzije. Alkohol povećava učinak nitrata na snižavanje krvnog tlaka. Istodobna primjena pentaeritritol tetranitrata i ostalih vazodilatatora, beta-blokatora, antagonista kalcija, ACE inhibitora i blokatora AT1 receptora, diuretika, drugih antihipertenzivnih lijekova, neuroleptika i tricikličkih antidepresiva može uzrokovati neželjenu iznenadnu hipotenziju s kliničkim znakovima hipotenzije . Ako je potrebna kombinirana terapija, dozu treba započeti s malim dozama i postupno povećavati pod strogim nadzorom. Zbog sadržaja saharoze i laktoze, bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajima intolerancije na fruktozu ili galaktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze, nedostatkom Lapp laktaze ne smiju uzimati pripravak.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: glavobolja. Često: vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, hipotenzija (osobito u bolesnika s hipertenzijom), povećani intrakranijalni i intraokularni tlak, slabost. Rijetko: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, refleksna tahikardija, prolazno ispiranje lica, reakcije preosjetljivosti. Vrlo rijetko: kožne alergijske reakcije; hipotenzija s nesvjesticom, nesvjesticom ili refleksnom bradikardijom - uglavnom zbog nitroglicerina - može se pojaviti u posebno osjetljivih bolesnika, pod utjecajem alkohola ili uz istovremeno uzimanje vazodilatatora. Nepoznato: rozacea i eritrodermija (obilno crvenilo i obično obilno ljuštenje). Methemoglobinemija je primijećena tek nakon intravenske primjene nitrata. Nakon primjene terapijske doze sublingvalnog ili intravenskog nitroglicerina, uočeni su nagli pad krvnog tlaka i nesvjestica do gubitka svijesti te bradikardija, koja može dovesti do zastoja srca, na početku liječenja; ova reakcija nije primijećena nakon primjene pentaeritritil tetranitrata.

Trudnoća i dojenje

Pripravak je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Komentari

Neki pacijenti mogu osjetiti (najčešće na početku terapije) glavobolje, vrtoglavicu, ortostatsku hipotenziju i sinkopu. U tih se bolesnika preporučuje poseban oprez i kontrola odgovora (pojedinačna doza). Pacijente treba obavijestiti da ako imaju takve simptome, ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.

Interakcije

Istodobna primjena difenhidramina s pentaeritritil tetranitratom značajno (6 puta) povećava koncentraciju aktivnog metabolita - pentaeritritil mononitrata. Pentaeritritil tetranitrat, kada se koristi s dihidroergotaminom, povećava razinu u plazmi - uzrokujući povišenje krvnog tlaka. Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu smanjiti učinak nitrata. Apsolutno je kontraindicirano uzimanje sildenafila i drugih inhibitora fosfodiesteraze dok se koriste pentaeritritol tetranitrat i drugi nitrati (uključujući sublingvalni nitroglicerin), zbog pojačavanja učinaka organskih nitrata i drugih NO donora, s teškim posljedicama hipotenzije (srčani udar, moždani udar, iznenadna smrt) ), posebno u bolesnika nakon srčanog udara, moždanog udara, s srčanim aritmijama.

Cijena

Galpent, cijena 100% PLN 8,44

Pripravak sadrži tvar: Pentaerithrityl tetranitrate