Varfarin - interakcije i sigurnost lijekova

Warfarin je organski kemijski spoj koji smanjuje zgrušavanje krvi, a koji u oralnom obliku liječnici vrlo često propisuju. Spada u skupinu takozvanih antagonista vitamina K. Koje su indikacije i kontraindikacije za primjenu varfarina? Koje interakcije biste trebali biti svjesni? Kada varfarin može biti opasan?

Sadržaj

1. Varfarin: indikacije
2. Varfarin: kontraindikacije
3. Varfarin i trudnoća i dojenje
4. Varfarin: nuspojave
5. Varfarin: interakcije s lijekovima
6. Varfarin: interakcije s hranom
7. Varfarin: Predoziranje
8. Varfarin i bilje

Varfarin može biti u obliku dva izomera: R-varfarin i S-varfarin (ovo je 5 puta snažnije). Varfarin djeluje tako da inhibira jetru sintetizirajući aktivne oblike čimbenika zgrušavanja. Ti čimbenici ovise o vitaminu K (II, VII, IX, X).

Varfarin se brzo i potpuno apsorbira te se 98-99% veže na proteine ​​plazme. Oko 90% oralno primijenjene doze izlučuje se urinom, uglavnom kao metaboliti.

Nakon prekida liječenja varfarinom, koncentracija protrombina (faktor zgrušavanja u krvnoj plazmi) ne vraća se na prethodnu razinu nakon otprilike 4-5 dana.

Warfarin se nije odmah upotrijebio u medicini, izvorno se koristio kao ... otrov za štakore.

Tek su 1954. godine varfarin odobreni za liječenje kod ljudi nakon provedenih testova.

Jedan od prvih pacijenata koje je ovaj lijek spasio bio je predsjednik Sjedinjenih Država - Dwight D. Eisenhower, koji je zahvaljujući liječenju ovom tvari preživio prilično težak i opsežan srčani udar. Ali s druge strane, 2003. godine objavljeno je da je vjerojatni uzrok Staljinove smrti bio davanje varfarina od strane Berije i Hruščova. Dakle, s jedne strane to je lijek koji spašava život, ali s druge strane može biti i vrlo opasan.

Varfarin: indikacije

Varfarin se u modernoj medicini koristi i u prevenciji i u liječenju duboke venske tromboze i plućne embolije. Sekundarni također sprječava srčani udar.

Varfarin je također propisan za infarkt, s atrijalnom fibrilacijom, kao i patologijom srčanih zalistaka. Daje se kako bi se spriječile trombemboličke komplikacije.

Varfarin: kontraindikacije

Primjena varfarina, međutim, nije uvijek moguća. Kontraindikacije su, na primjer, preosjetljivost na varfarin ili neku od pomoćnih tvari, kao i sklonost krvarenju uzrokovana stanjima poput hemofilije, trombocitopenije ili disfunkcije trombocita.

Ne može se koristiti kod teškog zatajenja jetre i ciroze ili kod neliječene ili nekontrolirane hipertenzije.

Kontraindikacije za primjenu varfarina su također: česti padovi koji su posljedica neurološkog stanja ili druge zdravstvene promjene, stanja predisponirajući za intrakranijalno krvarenje, kao i nedavna intrakranijalna krvarenja.

Ostale kontraindikacije su:

• operacija na središnjem živčanom sustavu ili oku
• bilo kakva predispozicija za krvarenje iz gastrointestinalnog ili mokraćnog sustava
• demencija, psihoza, alkoholizam i druga stanja u kojima ne postoji jamstvo da ćete slijediti upute liječnika

Varfarin i trudnoća i dojenje

Nažalost, varfarin prolazi kroz placentu i stoga je kontraindiciran tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Postoji rizik od teratogenosti i uočene su malformacije središnjeg živčanog sustava fetusa.

Također je kontraindicirana tijekom posljednja 4 tjedna trudnoće (povećava rizik od krvarenja kod majke i fetusa, što može dovesti do ozbiljnih komplikacija, pa čak i smrti).

Najbolje je ne davati varfarin tijekom cijele trudnoće; kada je to nemoguće, liječenje trudne pacijentice mora biti pod stalnim medicinskim nadzorom.

Međutim, moguće je davanje varfarina tijekom dojenja.

Varfarin: nuspojave

Kod terapije varfarinom, kao i kod bilo kojeg drugog lijeka, mogu postojati neke nuspojave. Ovise o količini uzete doze, kao i o individualnim predispozicijama pacijenta i ostalim popratnim bolestima.

Najčešće nuspojave su:

• povraćanje
• mučnina
• proljev
• krvarenje

Rjeđe su:

• sindrom ljubičastog nožnog prsta
• kumarinska nekroza epiderme

Vrlo rijetko postoje:

• embolija kolesterola
• privremeni porast jetrenih enzima
• vaskulitis
• kalcifikacije dušnika
• prolazna alopecija
• holestatski hepatitis
• osip
• alergijske reakcije

Tijekom uzimanja ovog lijeka, pacijenta treba obavijestiti o mogućim nuspojavama i uputiti ga o uznemirujućim simptomima.

Varfarin: interakcije s lijekovima

Nažalost, varfarin stupa u interakciju s mnogim lijekovima, pa prije početka liječenja obavijestite svog liječnika o svim pripravcima koje uzimate, uključujući i one dostupne bez recepta.

• Lijekovi koji pojačavaju učinke varfarina

Ciprofloksacin, amoksicilin, valproična kiselina, azitromicin, cefuroksim, kodein, propranolol, acetilsalicilna kiselina, doksiciklin, eritromicin, flukonazol, cjepivo protiv gripe, metotreksat, metronidazol, nesteroidni protuupalni lijekovi, parakroprofeni, npr. (ali tek nakon 1-2 tjedna upotrebe), kinin (čak i u toničnim napicima), tetraciklin, mikonazol (također u obliku gela za usta), tramadol, vitamin A simvastatin i vitamin E.

• Lijekovi koji smanjuju učinke varfarina

Barbiturati, mesalazin, ciklosporin, fenobarbital, spironolakton, rifampicin, vitamin C, neki pripravci prirodnog podrijetla (s ekstraktima ginsenga, gospine trave), vitamin K u velikim dozama.

Lijekovi koji ometaju funkciju trombocita (klopidogrel, acetilsalicilna kiselina, tiklopidin, dipiridamol, većina nesteroidnih protuupalnih lijekova i dugotrajni penicilini u visokim dozama mogu povećati rizik od ozbiljnih, čak i po život opasnih komplikacija krvarenja.

Ako su vam potrebni lijekovi protiv bolova tijekom primjene varfarina, liječnici preporučuju paracetamol ili opioide.

Prekomjerno aktivna štitnjača, povišena tjelesna temperatura i dekompenzirano zatajenje srca mogu pojačati učinke varfarina. U hipotireozi, učinak varfarina može biti manji.

U svim gore spomenutim slučajevima stanje pacijenta treba pažljivo i sustavno pratiti i reagirati na bilo kakve uznemirujuće promjene.

Varfarin: interakcije s hranom

Izbjegavajte uzimanje previše vitamina K tijekom uzimanja varfarina - izbjegavajte hranu, dodatke i proizvode koji ga sadrže.

Varfarin: Predoziranje

Potencijalno toksična doza u djece je 0,5 mg / kg. Najniža poznata i prijavljena smrtna doza kod odraslih je 6-15 mg / kg.

Svi simptomi predoziranja uzrokovani su poremećajem krvarenja.

Moguća su krvarenja različitog intenziteta iz gotovo bilo kojeg organa, kao i hematurija i manja krvarenja iz sluznice.

Otrovanje uzrokovano uzimanjem visokih doza varfarina može dovesti do hemoptize, krvavog povraćanja, zadržavanja stolice, ekhimoze, modrica, intrakranijalnih krvarenja, pa čak i hemoragičnog šoka.

• Prva pomoć kod predoziranja varfarinom

U nekim je slučajevima dovoljno koristiti ispiranje želuca i primijeniti aktivni ugljen. U težim slučajevima, vitamin K može se primijeniti intravenski na temelju testova zgrušavanja i kliničkih simptoma.

U slučaju ozbiljnog trovanja daju se puno veće doze vitamina K, a ako se dogodi ozbiljno krvarenje i ako je život pacijenta u opasnosti, koristi se dodatak faktora koagulacije plazme.

Varfarin i bilje

John's wort, ginkgo biloba ili brusnica biljke su koje pojačavaju učinke varfarina, dok zeleni čaj i ginseng slabe svoje učinke.

Pacijenti koji toga nisu svjesni i žele se brinuti o svom zdravlju, piju veliku količinu biljnih infuzija, uzimaju brojne suplemente bez savjetovanja s liječnikom ili ljekarnikom i ne govore o tome liječniku, smatrajući da je to od male važnosti, te treba imati na umu da je optimizacija liječenja, nikakva izloženost nepoželjno, povećava učinkovitost i sigurnost terapije.

Varfarin - kao lijek poznat vrlo dugo i još uvijek se uspješno koristi u medicini - ima svoje prednosti i nedostatke.

Varfarin "Prednosti"

• nekoliko desetljeća iskustva liječnika u provođenju terapije ovom supstancom
• učinkovit i u prevenciji i u liječenju tromboembolijskih komplikacija
• laka dostupnost i relativno niska cijena, što je također važno za pacijente

"Nedostaci" varfarina

• nepredvidivi farmakološki učinak
• odgođeni početak djelovanja
• polako opadajući antikoagulantni učinak nakon završetka terapije
• rizik od velikog krvarenja
• mogućnost brojnih interakcija od značajne važnosti, kako s hranom, tako i s velikom skupinom drugih lijekova, što nažalost otežava predviđanje mogućih nuspojava

Stoga bi pacijenti koji koriste varfarin trebali biti pod stalnim medicinskim nadzorom i prijaviti sve alarmantne simptome. Oni ni u kojem slučaju ne mogu sami modificirati dozu ili samostalno uzimati druge lijekove, čak ni lijekove bez recepta.