Pabal

Akcijski

Sintetski analog oksitocina. Karbetocin se selektivno veže na receptore oksitocina u glatkim mišićima maternice. Potiče ritmične kontrakcije maternice, povećava snagu i učestalost spontanih kontrakcija i povećava tonus materničnog mišića. Stabilna kontrakcija maternice nakon primjene karbetocina postiže se u roku od 2 minute. Učinak pojedinačne intravenske doze karbetocina usporediv je s učinkom dugotrajne infuzije oksitocina. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se unutar 1 sata; 0,5 je približno 40 min.

Mjere predostrožnosti

Karbetocin je namijenjen upotrebi samo u dobro opremljenim, specijaliziranim rodilištima od strane iskusnog, kvalificiranog i stalno prisutnog medicinskog osoblja. Karbetocin treba koristiti s oprezom u bolesnika s migrenom, astmom i kardiovaskularnim bolestima, kao i u svim stanjima u kojima brzo povećanje volumena izvanstanične tekućine može ugroziti već preopterećeni sustav; liječnik može odlučiti za primjenu karbetocina nakon pažljivog razmatranja potencijalnih koristi koje u tim slučajevima mogu proizaći iz primjene karbetocina. Studije na životinjama pokazale su da karbetocin ima blagi antidiuretski učinak (aktivnost vazopresina: <0,025 IU).po ml otopine) i stoga se ne može isključiti rizik od hiponatrijemije, posebno u bolesnika koji istodobno primaju intravenske tekućine. Treba prepoznati rane znakove somnolencije, letargije i glavobolje kako bi se spriječili napadaji i koma. U slučaju trajne hipotenzije ili atonije maternice i naknadnog prekomjernog krvarenja, treba razmotriti dodatnu terapiju oksitocinom i / ili ergometrinom. Nema podataka o dodatnim dozama karbetocina, kao ni o primjeni karbetocina u trajnoj atoniji maternice nakon prethodne primjene oksitocina. Primjena karbetocina u bilo koje vrijeme prije poroda nije prikladna jer se njegov dekongestivni učinak održava nekoliko sati nakon pojedinačne doze lijeka, za razliku od brzog ukidanja dekongestivnog učinka na maternici uočenog nakon prekida infuzije oksitocina. U slučaju trajnih krvarenja iz maternice nakon primjene karbetocina, treba utvrditi uzrok. Treba uzeti u obzir uzroke krvarenja, kao što su: zadržani ulomci posteljice, neadekvatno pražnjenje ili šivanje maternice, poremećaji zgrušavanja krvi. Primjena kod gestacijskog dijabetesa nije proučavana. Učinkovitost karbetocina nakon vaginalnog poroda nije procijenjena.

Trudnoća i dojenje

Karbetocin je kontraindiciran u trudnoći i ne smije se koristiti za indukciju porođaja. Tijekom kliničkih ispitivanja nije bilo izvještaja o značajnom inhibitornom učinku na laktaciju. Vjeruje se da se male količine karbetocina, koje se prenose nakon jedne injekcije u kolostrum ili majčino mlijeko, a zatim ih dijete unese, enzimski razgrađuju u crijevima.

Interakcije

Karbetocin je primijenjen u kliničkim ispitivanjima s raznim analgeticima, spazmoliticima i epiduralnim ili intratekalnim agensima, a interakcije nisu pronađene. Studije interakcija nisu provedene, međutim, budući da je karbetocin strukturno povezan s oksitocinom, ne može se isključiti interakcija povezana s oksitocinom. Teška hipertenzija primijećena je kada je oksitocin primijenjen u roku od 3-4 sata nakon profilaktičke primjene vazokonstriktora istovremeno s blokadom kauda ekvine. Kada se koriste istodobno s alkaloidima ergotina kao što su metilergometrin, oksitocin i karbetocin mogu pojačati učinke tih tvari na povišenje krvnog tlaka. Ako se oksitocin ili metilergometrin primjenjuju nakon karbetocina, može postojati rizik od kumulativne izloženosti. Prostaglandini pojačavaju učinak oksitocina, stoga treba očekivati da je to moguće i za karbetocin. Ne preporučuje se istodobna primjena prostaglandina i karbetocina; ako se ta sredstva daju istodobno, bolesnika treba nadzirati. Neki inhalacijski anestetici, poput halotana i ciklopropana, mogu povećati hipotenzivni učinak i smanjiti učinke karbetocina na maternicu. Zabilježene su aritmije tijekom istodobne primjene s oksitocinom.