Kolinolitika - djelovanje, primjena

Holinolitici (poznati i kao kolinolitički i antikolinergični lijekovi) velika su skupina tvari različite namjene. Njihova je zajednička značajka mehanizam djelovanja, koji se sastoji u blokiranju živčanog prijenosa povezanog s neurotransmiterom acetilkolinom. Stoga će lijekovi ove prirode imati slične nuspojave. U kojim se bolestima koriste holinolitici? Koje su neugodnosti uzimanja ovih tvari?

Svi holinolitici djeluju suprotno acetilkolinu. Ovo ime pokriva raznoliku skupinu tvari.

Skupina holinolitika djeluje pod mnogim drugim imenima. To može ponekad zbuniti čitanje podataka o lijeku. Ostali pojmovi su:

• antiholinergici
• parasimpatolitici
• holinolitički lijekovi
• antiholinergički lijekovi
• antagonisti muskarinskih receptora

Lijekovi, kao i otrovi i lijekovi spadaju u skupinu holinolitika. Svi ovi kemijski spojevi imaju zajednički mehanizam djelovanja.

Može se činiti zabrinjavajućim da terapijski pripravak koji kupujemo u ljekarni djeluje na tijelo na sličan način kao smrtonosni otrov. Međutim, ne brinite zbog ovoga.

Sigurnost lijeka ovisi o njegovoj dozi. Čak i neupadljivi vitamin C, ako se konzumira dovoljno, može ozbiljno oštetiti bubrege.

Zbog činjenice da kolinolitici djeluju stimulirajuće na središnji živčani sustav, koriste se kao lijekovi kao i lijekovi kod neurodegenerativnih bolesti.

Učinak antikolinergičkih terapijskih pripravaka na mozak je snažan, stoga njihova uporaba zahtijeva veliki oprez.

Toksična reakcija poznata kao akutni antikolinergični sindrom može se pojaviti kada se unose velike količine holinolitičkog lijeka. To se slučajno može dogoditi greškom pacijenta. Lijekovima ove prirode također se namjerno predozira, jer ih njihova velika doza može dovesti u stanje opojne opojnosti.

Kolinolitika - indikacije

Kholinolitici se koriste u liječenju različitih i nepovezanih bolesti. Možemo navesti sljedeće bolesti u liječenju kojih se koriste svojstva ovih lijekova:

• vrtoglavica, uključujući onu povezanu s bolešću kretanja
• gastrointestinalni poremećaji: čir, proljev, spazm pilora, divertikulitis, ulcerozni kolitis, mučnina i povraćanje
• urogenitalni poremećaji: cistitis, uretritis i prostatitis.
• nesanica
• poremećaji dišnog sustava: astma, kronični bronhitis i kronična opstruktivna plućna bolest
• sinusna bradikardija
• Parkinsonova bolest
• trovanje tvarima koje pripadaju skupini simpatomimetika, npr. organofosfatnim pesticidima. Holinolitici imaju svojstva suprotna simpatikomimetiku i stoga djeluju kao protuotrov.

Tvari s kolinolitičkim svojstvima također se koriste u dijagnostici i anesteziologiji. Atropin, koji pripada ovoj skupini, koristi se u oftalmologiji za širenje zjenice prije pregleda.

Većina holinolitika blokira proizvodnju sline u slinovnicama i donekle je sedativ. Obje ove osobine korisne su u pripremi pacijenta za operaciju.

Kolinolitika - primjeri lijekova

Atropin - koristi se u oftalmologiji za širenje zjenice oka. Također se koristi kao protuotrov u slučajevima trovanja organofosfornim pesticidima. Primjenjuje se u spastičnim stanjima gastrointestinalnog trakta, uretera i bilijarnog trakta. Zbog činjenice da inhibira bronhospazam i sekretornu aktivnost u dišnim putovima, koristi se u anesteziologiji.

Ova tvar pripada tropanskim alkaloidima i prirodno se javlja u biljkama, npr. U vučjoj bobici (Atropa belladonna) i Datura (Datura stramonium). Često postoji trovanje tim biljkama. Himen ima borovnice koje dijete može jesti.

Obje biljke koriste se u opojne svrhe, što također može dovesti do stanja opasnih po život.

Skopolamin - baš kao i atropin, to je tvar koja se nalazi u biljkama. Depresivno djeluje na središnji živčani sustav, uzrokujući pospanost i demenciju. U prošlosti se koristio u liječenju astme. Trenutno se derivat ove tvari, tj. N-butilskolamin bromid, češće koristi u medicini. Ima antiemetička svojstva.

Triheksifenidil, pridinol, biperiden - koriste se u liječenju Parkinsonove bolesti. Smanjuju ukočenost mišića i podrhtavanje tijela povezano s ovim stanjem.

Ipratropij bromid - tvar je koja se koristi u liječenju bronhijalne astme. Lijek se lokalno primjenjuje u bronhijalne cijevi kako bi ih proširio i spriječio grčeve.

Pirenzepin - organski kemijski spoj koji se koristi kod peptične ulkusne bolesti.

Kolinolitici - mehanizam djelovanja holinolitičkih tvari

Holinolitici blokiraju aktivnost neurotransmitera acetilkolina u živčanim sinapsama. Te tvari tako inhibiraju protok živčanih impulsa u parasimpatičkom sustavu.

Parasimpatička vodljivost odgovorna je za dovođenje tijela u stanje odmora i probavu hrane. Stimulacija acetilkolinom receptora u živčanim sinapsama rezultira:

• stezanje zjenica
• pojačano lučenje sline
• bronhokonstrikcija
• širenje krvnih žila
• pad krvnog tlaka
• povećana peristaltika u probavnom traktu

Budući da antiholinergici blokiraju aktivnost acetilkolina, djeluju kao parasimpatički depresiv. Kao rezultat, tvari iz ove skupine bit će:

• raširi zjenice - što se koristi u oftalmologiji
• smanjiti salivaciju - ova reakcija je, s jedne strane, smetnja. nepoželjni kolinolitici, s druge strane koristi se u anesteziologiji
• proširite bronhijalne cijevi - ova se reakcija koristi za liječenje astme
• inhibiraju crijevnu peristaltiku i izlučivanje probavnih sokova - zbog toga se kolinolitici koriste u liječenju poremećaja probavnog sustava

Zbog mjesta djelovanja u živčanom sustavu, kolinolitike možemo podijeliti na:

• antimuskarinski lijekovi
• blokatori ganglija
• neuromuskularni blokatori

Lijekovi koji imaju suprotan mehanizam djelovanja od kolinolitika su parasimpatomimetici. Potonja skupina antagonista može se stoga koristiti kao protuotrov za trovanje holinolitičkim tvarima.

Kholinolytics - nuspojave

Iako se holinolitici koriste u mnogim različitim bolestima koje su neovisne jedna o drugoj, nuspojave u cijeloj skupini su slične. Tipični nedostaci uzimanja ovih lijekova su:

• proširene zjenice
• usporeno pražnjenje crijeva
• suha usta
• suhoća sluznice
• halucinacije
• psihomotorna agitacija
• delirijum
• niska temperatura

Isti tjelesni odgovori na kolinolitike mogu biti korisni u nekim medicinskim situacijama, a drugima mogu smetati. Primjer za to je inhibicija lučenja sline koja je obično neugodna za pacijente.

U anesteziologiji je ovo svojstvo holinolitičkih lijekova korisno i koristi se za pripremu pacijenta za operativni zahvat.

Otrovanje kolinoliticima

Stanje opijenosti holinolitičkim tvarima naziva se akutni antikolinergički sindrom. To je reverzibilno stanje. Simptomi prolaze kada se kolinolitik izbaci iz tijela.

Stanje opijenosti tim tvarima dovodi do intenzivnih reakcija središnjeg živčanog sustava. Karakteristični simptomi su:

• halucinacije
• zapletenost
• psihomotorna agitacija

Uz to se pojavljuju periferne reakcije poput suhoće sluznice i širenja zjenica. Stanje se rijetko opisuje kao ugodno, ali česti su slučajevi namjernog predoziranja opojnim drogama holinolitika.

Uobičajeni protuotrov je fizostigmin koji povećava koncentraciju acetilkolina u tijelu blokirajući njegovu razgradnju. Međutim, ova se tvar preporučuje za uporabu samo u situacijama opasnim po život.

To je zbog činjenice da upotreba fizostigmina može dovesti do ozbiljnih nuspojava kao što su:

• napadaji
• povraćanje
• bradikardija
• prekomjerno stvaranje sline

U mnogim slučajevima protuotrov može pogoršati tijelo.

Kholinolitičko trovanje obično se događa nakon unosa lijekova ili otrovnih biljaka.

Biljne kolinolitičke tvari

Spojevi s holinolitičkim djelovanjem karakteristični su za biljke iz porodice Solanaceae.

Tvari koje se nalaze u njima su antikolinergični tropan alkaloidi kao što su skopolamin, atropin i hioscijamin. Primjeri biljaka koje sadrže kolinolitike su:

• Atropa belladonna L. - grivna vučica
• Datura stramonium L. - Datura iz Dature
• Hyoscyamus niger L. - crna kokoš

Te su biljke s jedne strane opasni otrovi, a s druge strane mogu se koristiti za proizvodnju učinkovitih lijekova.

Književnost:

1. Fox, C; Smith, T; Služba, I; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kwok, CS; Glover, M; Koopmans, I; Campbell, N (rujan 2014.). "Učinak lijekova s ​​antikolinergijskim svojstvima na kognitivne funkcije, delirij, tjelesnu funkciju i smrtnost: sustavni pregled". Dob i starenje. 43 (5), on-line pristup
2. Časni, James P. (2003). "Karakterizacija subjektivnih, psihomotornih i fizioloških učinaka proizvoda kombinacije hidrokodona (Hycodan) kod dobrovoljaca koji ne zlostavljaju droge". Psihoparmakologija. 165 (2): 146–156, on-line pristup
3. Paul M. O'Byrne: Perspektive farmakološkog liječenja astme (prijevod dr. Med. Piotr Gajewski), Medycyna Praktyczna, 13. svibnja 2013., internetski pristup
4. "Antikolinergični sindrom (akutni)" t.t.pl

O autoru

Sara Janowska, doktorantica interdisciplinarnih doktorskih studija iz područja farmaceutskih i biomedicinskih znanosti na Medicinskom sveučilištu u Lublinu i Biotehnološkom institutu u Białystoku, diplomirana farmaceutski studij na Medicinskom sveučilištu u Lublinu sa specijalizacijom iz biljne medicine. Magistrirala je obranivši tezu iz područja farmaceutske botanike o antioksidativnim svojstvima ekstrakata dobivenih iz dvadeset vrsta mahovine. Trenutno se u svom istraživačkom radu bavi sintezom novih tvari protiv raka i proučavanjem njihovih svojstava na staničnim linijama raka. Dvije godine radila je kao magistra farmacije u otvorenoj ljekarni.

Pročitajte više članaka ovog autora