Ursodeoksiholna kiselina je sekundarna žučna kiselina koju stvara crijevna mikrobiota. Pomaže u metabolizmu dijetalnih masti usporavajući brzinu apsorpcije kolesterola u crijevima i ubrzavajući razgradnju micela koje sadrže kolesterol. Zbog hidrofilnih svojstava i zanemarive toksičnosti ursodeoksiholne kiseline u usporedbi s drugim žučnim kiselinama, u medicini se koristi kao lijek u prevenciji i liječenju žučnih kamenaca.
Ursodeoksiholna kiselina ili ursodiol je organski kemijski spoj koji pripada skupini sekundarnih žučnih kiselina.
Sadržaj:
- Stvaranje ursodeoksiholne kiseline
- Ursodeoksiholna kiselina - mehanizam djelovanja
- Ursodeoksiholna kiselina - načini eliminacije i toksičnost
- Ursodeoksiholna kiselina - medicinske indikacije
- Ursodeoksiholna kiselina - kontraindikacije
- Ursodeoksiholna kiselina - nuspojave
Naziv ursodeoksiholna kiselina potječe od latinske riječi "ursus" što znači "medvjed". U medvjeda se ursodeoksiholna kiselina proizvodi u jetri kao glavna žučna kiselina, za razliku od ljudi, gdje se proizvodi transformacijom drugih žučnih kiselina i čini samo 1-3% ukupnog fonda žučnih kiselina.
Zanimljivo je da je žuč kineskog crnog medvjeda navedena u brojnim farmakopejama u azijskim zemljama kao sastojak lijekova koji se koristi kod raznih bolesti, a u tradicionalnoj kineskoj medicini smatra se sredstvom, npr. Za liječenje bolesti jetre. Praksa sakupljanja žuči od medvjeda sada je osuđena u cijelom svijetu. Na tržištu postoji preko 50 nadomjestaka žuči, uglavnom umjetnog podrijetla. Azijski aktivisti bore se za zabranu farmi na kojima se trajno unakaženi medvjedi drže u nehumanim uvjetima i od njih se sakuplja žuč.
Stvaranje ursodeoksiholne kiseline
Ljudska žuč sadrži uglavnom primarne žučne kiseline (npr. Holnu kiselinu, henodeoksiholnu kiselinu), koje proizvodi jetra, a zatim se nakupljaju u žučnoj kesi. Tada se primarne žučne kiseline izlučuju u lumen crijeva, gdje ih crijevna mikrobiota pretvara u sekundarne žučne kiseline, npr. Ursodeoksiholnu kiselinu.
Ursodeoksiholna kiselina - mehanizam djelovanja
Pokazalo se da lipofilne žučne kiseline, uključujući deoksiholnu kiselinu i henodeoksiholnu kiselinu, imaju toksični učinak na hepatocite povećavajući propusnost plazmatske membrane i inducirajući apoptozu.
Također pročitajte: Masna bolest jetre: istraživanje i liječenje
Suprotno tome, ursodeoksiholna kiselina je hidrofilna i netoksična u usporedbi s drugim žučnim kiselinama, a kada se daje oralno, istiskuje otrovne žučne kiseline.
Zbog ovog svojstva, ursodeoksiholna kiselina koristi se u medicini kao lijek u neoperabilnom liječenju žučno-žučne bolesti. Lijek inhibira apsorpciju kolesterola u crijevima i smanjuje izlučivanje kolesterola u žuči, čime sprječava stvaranje novih žučnih kamenaca i otapanje postojećih. Lijekovi koji sadrže ursodeoksiholnu kiselinu na poljskom tržištu su: Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn.
Pokazano je i da ursodeoksikolna kiselina sprječava jetrene makrofage (Kupffer stanice) da proizvode reaktivne vrste kisika, smanjujući tako razinu oksidacijskog stresa u stanicama jetre i žučnih kanala. Uz to, ursodeoksikolna kiselina smanjuje povišene enzime jetre.
Preporučujemo: Testovi jetre: norme. Krvni test za praćenje rada jetre
Ursodeoksiholna kiselina - načini eliminacije i toksičnost
Ursodeoksiholna kiselina se brzo apsorbira iz jejunuma i gornjeg ileuma, dosežući maksimalnu koncentraciju u krvi nakon oko 30-60 minuta.
U gastrointestinalnom traktu se ursodeoksiholna kiselina pretvara u litoholnu kiselinu koja se zatim transformira u jetri, na pr. u henodeoksiholnu kiselinu i izlučuje se ponovo u žuči u gastrointestinalni trakt i konačno izlučuje fecesom.
Oko 60% ursodeoksiholne kiseline metabolizira se tijekom prvog prolaska kroz jetru. Biološki poluvrijeme ursodeoksiholne kiseline je 3 do 6 dana.
Ursodeoksiholna kiselina - medicinske indikacije
- otapanje kolesterolskih žučnih kamenaca promjera ne većeg od 15 mm, propusnih za rendgenske zrake, kod pacijenata koji su, unatoč prisutnosti kamenaca, funkcija žučnog mjehura očuvana
- primarna bilijarna ciroza jetre u početnoj fazi bolesti
- primarni sklerozirajući holangitis
- upala sluznice želuca uzrokovana gubitkom žuči (tzv. alkalni refluks)
- hepatobilijarni poremećaji povezani sa cističnom fibrozom u djece i adolescenata od 6 do 18 godina
Ursodeoksiholna kiselina - kontraindikacije
- akutna upala žučnog mjehura i žučnih putova
- začepljenje žučnog kanala (zajednički žučni kanal ili cistični kanal)
- česte epizode bilijarne kolike
- kalcificirani žučni kamenci vidljivi na X-zrakama
- oslabljena kontraktilnost žučnog mjehura
- preosjetljivost na žučne kiseline
- neuspješna portoenterostomija ili nikakvo poboljšanje protoka žuči u djece s opstrukcijom žuči
Ursodeoksikolna kiselina se ne smije koristiti istovremeno s kolestiraminom, kolestipolom ili antacidima koji sadrže aluminijev hidroksid ili druge spojeve aluminija, jer oni vezuju ursodeoksiholnu kiselinu u crijevima i sprječavaju njezinu apsorpciju, što terapiju čini neučinkovitom.
Ursodeoksiholna kiselina može povećati apsorpciju ciklosporina iz crijeva, stoga treba pratiti njegovu razinu u krvi u bolesnika koji se liječe ciklosporinom.
Ursodeoksiholna kiselina - nuspojave
Ursodeoksiholna kiselina je općenito lijek koji se dobro podnosi u dozi od 10-20 mg / kg tjelesne težine. dnevno. U većini kliničkih ispitivanja najčešće nuspojave bile su proljev i bolovi u trbuhu. Ostale nuspojave nakon uzimanja lijeka uključuju:
- bolovi u mjehuru
- mutna mokraća
- hematurija
- često i bolno mokrenje
- vrtoglavica
- ubrzan rad srca
- probavne smetnje
- bolovi u donjem dijelu leđa
- mučnina i povračanje
- osip na koži ili svrbež po cijelom tijelu
- osip
- slabost
Književnost
- Habior A. Ursodeoksiholna kiselina kod holestatskih bolesti jetre - u kojim je situacijama učinkovita? Klinička gastroenterologija 2011, 3, 2, 79–87.
- Roma M.G. i sur. Ursodeoksiholna kiselina u kolestazi: povezivanje mehanizama djelovanja s terapijskim primjenama. Clin. Sci. 2011. 121 (12), 523-44.
- Lazaridis K.N. i sur. "Mehanizmi djelovanja i klinička primjena u hepatobilijarnim poremećajima" ursodeoksiholne kiseline. J. Hepatol. 2001. 35 (1), 134-46.
- Kotb M.A. Molekularni mehanizmi toksičnosti ursodeoksiholne kiseline i nuspojave: ursodeoksiholna kiselina zamrzava regeneraciju i potiče stanje hibernacije. Int J Mol Sci. 2012., 13 (7), 8882-914.
- Sažetak opisa svojstava lijeka Proursan
- www.drugbank.ca
Pročitajte više članaka ovog autora
