Ulgastran®

Akcijski

Kompleksni spoj aluminijevog hidroksida i bazične aluminijske soli saharoze oktosulfata s lokalnim zaštitnim učinkom. U kiselom okruženju sukralfat postaje visoko polaran i veže se za donja tkiva čira oko 12 sati, uz relativno malo vezanja za normalnu sluznicu želuca i dvanaesnika. U prisutnosti klorovodične kiseline veže se na pozitivno nabijene skupine glikoproteina. Može stvoriti složenu gelastu vezu s česticama sluzi, koja treba spriječiti njihovo enzimatsko razlaganje pepsinom. Vjeruje se da njegovo prianjanje za granulacijsko tkivo sprječava difuziju vodikovih iona na dno čira. Uz to, veže soli žučne kiseline i pepsin, a time smanjuje i njihove štetne učinke. Sukralfat povećava koncentraciju endogenih prostaglandina u tkivu i veže se za epidermalni faktor rasta i druge čimbenike rasta, uključujući ih u odgovor lokalne obrane sluznice. U prisutnosti klorovodične kiseline, polimeri molekula lijeka tvore ljepljivu pastu koja prekriva stijenke želuca; čak 3 sata nakon primjene, oko 3% primijenjene doze ostaje u želucu.

Doziranje

Oralno. Odrasli: 1 g 4 puta dnevno (svakih 6 h) 0,5-1 h prije svakog obroka i neposredno prije spavanja. Maksimalna dnevna doza je 8 g. Liječenje treba nastaviti 4-6 tjedana. Posebne skupine bolesnika. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom lijek treba koristiti s oprezom. Prilagođavanje doze nije potrebno u starijih bolesnika. Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece mlađe od 14 godina nisu utvrđeni. Način primjene. Lijek treba oprati s puno vode.

Mjere predostrožnosti

Osobito treba paziti kada se sukralfat daje bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom. Izlučivanje aluminija bubregom smanjeno je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Aluminij slabo prodire u dijalizne membrane zbog vezivanja za albumin u plazmi. U bolesnika na dijalizi, koristite lijek samo kada je prijeko potrebno i kratko vrijeme. U takvom slučaju treba kontrolirati razinu aluminija i fosfata u serumu, a nakon završetka terapije treba ga procijeniti na znakove nakupljanja aluminija (osteodistrofija, osteomalacija, encefalopatija). Antacide treba uzimati 30 minuta prije ili nakon primjene sukralfata. Ne preporučuje se istodobno koristiti druge pripravke koji sadrže aluminij zbog mogućnosti povećane apsorpcije aluminija i mogućnosti toksičnih učinaka. Pripravak sadrži sorbitol - ne smije se koristiti u bolesnika s rijetkom nasljednom intolerancijom na fruktozu. Pripravak sadrži parahidroksibenzoate - može izazvati alergijske reakcije (moguće reakcije kasnog tipa). Bezoari su zabilježeni nakon primjene sukralfata uglavnom u teških bolesnika u jedinicama intenzivne njege. Većina bolesnika (uključujući novorođenčad kod kojih se sukralfat ne preporučuje) imala je bolesti koje bi ih mogle predisponirati na bezoare (npr. Odgođeno pražnjenje želuca zbog drugih lijekova, operacija ili bolesti koje smanjuju pokretljivost) ili su bili na prehrani pomoću enteralne cijevi. Lijek se ne preporučuje za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 14 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti.

Nepoželjna aktivnost

Često: zatvor. Manje često: proljev, povraćanje, mučnina, glavobolja, povećana razina ioniziranog aluminija i kalcija te smanjena razina organskog fosfora u serumu. Rijetko: vrtoglavica, nesanica, somnolencija, dispepsija, nadimanje, suha usta, laringitis, rinitis, osteoporoza, osteopenija, edem lica, pruritus, osip, hepatotoksičnost, toksična ozljeda bubrega, bezoari.

Interakcije

Tijekom faze apsorpcije, sukralfat može komunicirati s hranom. Zbog mogućnosti vezanja sukralfata na dijetalne proteine i povećanja bioraspoloživosti inducirane hranom, preporučuje se davanje sukralfata 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka. Kada se primjenjuje istodobno s drugim oralno primijenjenim lijekovima, sukralfat može odgoditi ili smanjiti njihovu apsorpciju stvaranjem fizičke barijere u gastrointestinalnom traktu ili heliranjem lijekova. To se posebno odnosi na sljedeće skupine lijekova: kinolonski kemoterapeutski agensi, tetraciklini, antimikotični lijekovi, blokatori histaminskih H2 receptora, antikoagulansi dobiveni iz kumarina, NSAID, fosfati, srčani glikozidi, fenitoin, teofilin. Antacidi (iz skupine antacida) povećanjem pH želučanog soka smanjuju učinkovitost sukralfata. U kiselom okruženju želučanog soka sukralfat oslobađa aluminijske ione, stoga treba obratiti pažnju na mogućnost interakcije aluminijskih iona s drugim skupinama lijekova: antivirusnim lijekovima, npr. Inhibitorima proteaze, ACE inhibitorima, β-blokatorima, antidijabetičkim lijekovima, imunosupresivima, antipsihoticima, derivati benzodiazepina, oralni kortikosteroidi, soli željeza. Preporučuje se korištenje vremenskog intervala između primjene sukralfata i drugih lijekova. Primjena drugih lijekova 2 sata prije sukralfata eliminira pojavu niza interakcija.