Fampyra

Akcijski

Fampridin blokira kalijeve kanale. Blokirajući kalijeve kanale, ograničava protok iona kroz te kanale, produljujući tako razdoblje repolarizacije i pojačavajući stvaranje akcijskih potencijala u desmeliniranim aksonima i neurološkim funkcijama. Vjerojatno zbog pojačanog stvaranja akcijskih potencijala, provođenja impulsa u o.u.n. Peroralno primijenjeni fampridin brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Fampridin ima uski terapijski indeks. Fampridin lako prelazi krvno-moždanu barijeru. Blago se veže na proteine plazme (3-7%).Fampridin se metabolizira u ljudskom tijelu oksidacijom u 3-hidroksi-4-aminopiridin (posredovano CYP2E1), nakon čega slijedi konjugacija u 3-hidroksi-4-aminopiridin sulfat; metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. Glavni put eliminacije fampridina je kroz bubrege. Manje od 1% doze izlučuje se fecesom.

Doziranje

Oralno. Treba ga davati pod nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju multiple skleroze. Preporučena doza je 1 tableta. 2 puta dnevno, u razmacima od 12 sati (1 tableta ujutro i 1 tableta navečer). Ne primjenjujte lijek češće ili u većim dozama od preporučenih. Pokretanje i procjena terapije. Početno liječenje pripravkom trebalo bi biti ograničeno na 2 tjedna, jer bi kliničke koristi lijeka trebale postati očite tijekom tog vremena. Nakon 2 tjedna preporučuje se provesti test brzine hodanja (npr. T25FW) kako bi se procijenilo poboljšanje. Ako se ne dogodi poboljšanje, liječenje treba prekinuti. Ako pacijent ne prijavi kliničku korist, liječenje pripravkom treba prekinuti. Ponovno procijeniti terapiju. Ako dođe do pogoršanja hodanja, liječnik bi trebao razmotriti prekid liječenja kako bi ponovno procijenio blagodati lijeka. Ova procjena trebala bi uključivati povlačenje formulacije i provođenje testa brzine hodanja. Ako ne dođe do poboljšanja u hodu, liječenje pripravkom treba prekinuti. Starije bolesnike prije početka liječenja treba provjeriti radi bubrežne funkcije. U ovih se bolesnika preporučuje redovito nadzirati bubrežnu funkciju. Za bolesnike s oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze. Tablete treba uzimati natašte. Progutajte tablete cijele. Ne smiju se dijeliti, drobiti, otapati, sisati ili žvakati.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na fampridin ili bilo koju pomoćnu tvar. Istodobna primjena drugih lijekova koji sadrže fampridin (4-aminopiridin). Povijest ili trenutni napadi. Lagano, umjereno ili ozbiljno oštećenje bubrega (klirens kreatinina <80 ml / min). Istodobna primjena s lijekovima koji inhibiraju transporter organskog kationa 2 (OCT2) kao što je cimetidin.

Mjere predostrožnosti

Primjena fampridina povezana je s povećanim rizikom od napadaja. Lijek treba koristiti s oprezom u prisutnosti drugih čimbenika koji bi mogli sniziti prag napadaja. U slučaju napadaja, lijek treba prekinuti. U svih bolesnika (posebno starijih osoba čija bubrežna funkcija može biti oštećena), preporučuje se procjena bubrežne funkcije prije početka liječenja te je potrebno redovito nadzirati tijekom liječenja. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s lijekovima koji su supstrati OCT2, poput karvedilola, propanolola ili metformina. Osobito treba biti oprezan u bolesnika s alergijskim reakcijama u anamnezi. Ako se dogodi anafilaktička ili druga ozbiljna alergijska reakcija, prestanite koristiti lijek i nemojte ga ponovno pokretati. Potreban je oprez kod primjene lijeka bolesnicima s kardiovaskularnim simptomima aritmija i sinoatrijskim ili atrioventrikularnim poremećajima provođenja (ti se učinci vide kod predoziranja). O sigurnosti lijeka u ovih bolesnika dostupno je malo podataka. Povećana učestalost vrtoglavice i vrtoglavice tijekom liječenja pripravkom može biti povezana s većim rizikom od pada. Stoga bi pacijenti trebali koristiti pomagala za hodanje kad je to potrebno. Pripravak se ne preporučuje za uporabu u bolesnika mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: infekcije mokraćnog sustava. Često: nesanica, anksioznost, glavobolja, vrtoglavica, vrtoglavica, parestezija, tremor, lupanje srca, dispneja, faringolaringealni bol, mučnina, povraćanje, zatvor, dispepsija, bolovi u leđima, astenija. Manje često: anafilaksija, angioedem, preosjetljivost, napadaji, pogoršanje trigeminalne neuralgije, hipotenzija, osip, urtikarija, nelagoda u prsima. Post-marketinški su izvještaji o ozbiljnim reakcijama preosjetljivosti (uključujući anafilaktičke reakcije) s jednim ili više sljedećih simptoma: dispneja, nelagoda u prsima, hipotenzija, angioedem, osip i urtikarija. U kliničkim ispitivanjima utvrđen je nizak broj bijelih krvnih stanica u 2,1% liječene skupine u usporedbi s 1,9% placebo skupine. Infekcije su se dogodile u kliničkim ispitivanjima. Povećanje stope infekcija i ugroženi imunološki sustav ne mogu se isključiti.

Interakcije

Istodobno liječenje drugim pripravcima koji sadrže fampridin (4-aminopiridin) je kontraindicirano. Fampridin se uglavnom izlučuje putem bubrega - oko 60% lijeka eliminira se aktivnim bubrežnim izlučivanjem. Protein koji posreduje u aktivnom prijevozu fampridina je OCT2, stoga je istodobna primjena fampridina s lijekovima koji inhibiraju OCT2 prijenosnik, poput cimetidina, kontraindicirana, au slučaju istodobne primjene fampridina s lijekovima koji su supstrati OCT2, poput karvedilola, propranolola ili metfornominola. budite oprezni. Nije bilo farmakokinetičke interakcije kada se fampridin istodobno davao s interferonom-beta. Nije bilo farmakokinetičke interakcije prilikom istodobne primjene fampridina s baklofenom.