Yasminelle

Akcijski

Monofazni, kombinirani oralni kontraceptiv. Osnovni mehanizam kontracepcijskog djelovanja pripravka je inhibicija ovulacije i induciranje promjena u endometriju. U terapijskim dozama, drospirenon također ima antiandrogeni učinak i blagi antineralokortikoidni učinak. Nema estrogena, glukokortikoidna ili anti-glukokortikoidna svojstva (farmakološki profil drospirenona vrlo je sličan profilu prirodnog progesterona). Drospirenon se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira nakon oralne primjene, dosežući Cmax nakon 1-2 sata.Bioraspoloživost je 76-85%, hrana ne utječe na bioraspoloživost. Veže se za albumin, a ne za SGBH i CBG. Brzo se metabolizira, metaboliti se izlučuju izmetom i urinom. T0,5 u fazi eliminacije iznosi oko 40 sati. Etinilestradiol se brzo i potpuno apsorbira nakon oralne primjene, dosežući Cmax nakon 1-2 sata. Podložan je učinku prvog prolaska koji karakterizira velika interindividualna varijabilnost. Bioraspoloživost je približno 45%. 98% je vezan za proteine plazme i inducira jetrenu sintezu SHBG i CBG. Potpuno se metabolizira, metaboliti se izlučuju žučom i mokraćom. T0,5 u fazi eliminacije iznosi približno 20 sati.

$config[ads_text1] not found

Doziranje

Oralno: 1 tableta jednom dnevno u isto vrijeme tijekom 21 uzastopnog dana (redoslijedom naznačenim na blisteru), po potrebi s malo vode. Sljedeće pakiranje treba započeti nakon 7-dnevne pauze, a za to vrijeme obično započinje povlačenje krvi, koje obično započinje 2-3 dana nakon posljednje tablete, a može se nastaviti i nakon početka sljedećeg pakiranja. Počnite koristiti pripravak. Ako pacijent posljednjih mjesec dana nije koristio nijednu hormonsku kontracepcijsku metodu, liječenje treba započeti 1. dan ciklusa (tj. 1. dan menstrualnog krvarenja). Ako je pacijent prethodno uzimao drugi COC, uzimanje tableta trebalo bi započeti dan nakon uzimanja posljednje aktivne tablete prethodnog COC-a, ali najkasnije dan nakon završetka prekida COC-a ili nakon uzimanja placebo tableta prethodnog COC-a; ako pacijent koristi terapijski vaginalni flaster ili transdermalni flaster, po mogućnosti treba započeti s danom uklanjanja, ali najkasnije na dan kada se koristi sljedeći sustav. Ako je pacijent prethodno koristio kontraceptiv samo s progestogenom (mini-tableta, injekcija, implantat ili intrauterini sustav koji oslobađa progestogen), uzimanje pripravka umjesto mini-pilule može započeti bilo koji dan ciklusa, za implantat i sustav - na dan uklanjanja implantata ili sustava, za injekciju - na dan kada je trebala biti dana sljedeća injekcija; u svim tim slučajevima treba koristiti barijernu kontracepcijsku metodu tijekom prvih 7 dana uzimanja pripravka. U slučaju pobačaja u prvom tromjesečju trudnoće, s pripremom se može započeti odmah; nije potrebno koristiti druge metode kontracepcije. U slučaju porođaja ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće, priprema se može započeti 21-28 dana nakon porođaja ili nakon pobačaja; ako pacijent počne uzimati pripravak kasnije, prvih 7 dana treba koristiti dodatne metode kontracepcije; u bolesnica koje su imale spolni odnos nakon poroda ili pobačaja prije upotrebe pripravka, trudnoću treba isključiti ili pričekati dok se ne dogodi prvo menstrualno krvarenje. Upravljanje propuštenim tabletama. Ako je prošlo manje od 12 sati od zaboravljanja tablete, održava se kontracepcijska zaštita; Uzmite propuštenu tabletu čim se sjetite, a sljedeću tabletu u uobičajeno vrijeme. Ako je prošlo više od 12 sati od zaboravljanja tablete, učinkovitost se može smanjiti, nastavite kako je opisano u nastavku. Uzimanje tableta nikada se ne smije prekinuti dulje od 7 dana. Potrebno je 7 dana neprekidnog uzimanja tableta da bi se održala odgovarajuća supresija osi hipotalamus-hipofiza-jajnik. Ako zaboravite uzeti tabletu u prvom tjednu, uzmite je što je prije moguće, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete istovremeno, a zatim uzmite sljedeće tablete u uobičajeno vrijeme. Sljedećih 7 dana treba koristiti barijernu metodu kontracepcije. Ako ste imali odnos u 7 dana prije propuštene tablete, mogli biste zatrudnjeti. Što se više tableta zaboravi i što je prošlo manje vremena od kraja razdoblja bez tableta, to je veći rizik od trudnoće. Ako propustite tabletu u 2. tjednu, uzmite je što je prije moguće, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete istovremeno, a zatim uzmite sljedeće tablete u uobičajeno vrijeme. Pod uvjetom da su tablete pravilno uzete u 7 dana prije propuštene tablete, nema potrebe za dodatnim mjerama opreza. Ako je, pak, propuštena više od 1 tablete, treba koristiti dodatne metode kontracepcije tijekom 7 dana. Ako se tableta propusti u trećem tjednu, postoje dvije mogućnosti. Ako je pripravak pravilno korišten u 7 dana prije propuštene tablete, može se odabrati jedna od sljedećih preporuka bez potrebe za primjenom dodatnih mjera kontracepcije, u suprotnom se koristi preporuka A i koriste se barijerne metode kontracepcije tijekom 7 dana. O - Uzmite zaboravljenu tabletu što je prije moguće, čak i ako to znači da uzimate dvije tablete istovremeno, uzmite sljedeće tablete u uobičajeno vrijeme do kraja trenutnog pakiranja. Zatim počnite uzimati tablete iz sljedećeg pakiranja odmah, bez sedmodnevne pauze (na kraju drugog pakiranja pojavit će se povlačenje, a prilikom uzimanja tableta može doći do uočavanja krvarenja ili probojnog krvarenja). B - Možete prekinuti upotrebu pripravka 7 dana (uključujući dane kada su tablete propuštene), a zatim započeti novo pakiranje. Treba razmotriti mogućnost trudnoće ako nema krvarenja tijekom prvog normalnog intervala bez tableta nakon propuštenih doza. Savjeti u slučaju ozbiljnih gastrointestinalnih smetnji (povraćanje, proljev). U tom slučaju apsorpcija aktivnih tvari možda neće biti potpuna i treba poduzeti dodatne mjere kontracepcije. Ako se povraćanje dogodi u roku od 3 do 4 sata nakon uzimanja tablete, potrebno je što prije uzeti drugu (dodatnu) tabletu. Dodatnu tabletu treba uzeti u roku od 12 sati od uobičajene doze. Ako pacijent ne želi promijeniti uobičajeni raspored doziranja, treba uzeti dodatnu tabletu iz sljedećeg pakiranja; ako je prošlo> 12 sati, treba se pridržavati uputa za propuštene tablete. Uprava za odgodu ili reprogramiranje krvarenja. Da biste odgodili povlačenje krvi, nastavite sa sljedećim paketom bez 7-dnevnog odmora. Kašnjenje krvarenja može se produžiti uzimanjem više tableta, čak i do kraja drugog pakiranja. U ovom produljenom ciklusu mogu se pojaviti neznatna probojna krvarenja ili mrlje. Zatim napravite 7-dnevnu pauzu i nastavite redoviti unos pripravka. Da biste dan krvarenja prebacili na neki drugi dan u tjednu, možete skratiti 7-dnevni interval bez tableta za onoliko dana koliko želite. Što je kraći interval bez tableta, to je veća vjerojatnost da se neće dogoditi povlačenje krvi; kod sljedećeg pakiranja pripravka može se dogoditi blago probijanje ili krvarenje.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatne tvari ili bilo koju pomoćnu tvar Prisutnost ili rizik od venske tromboembolije: venska tromboembolija - aktivna (liječena antikoagulansima) ili anamneza venske tromboembolije, npr. Duboka venska tromboza, plućna embolija; poznata nasljedna ili stečena predispozicija za vensku trombemboliju, npr. rezistencija na aktivirani protein C (uključujući faktor V Leiden), nedostatak antitrombina III, nedostatak proteina C, nedostatak proteina S; opsežna operacija povezana s produljenom imobilizacijom; visoki rizik od venske trombembolije zbog višestrukih čimbenika rizika. Prisutnost ili rizik od arterijske tromboembolije: arterijska trombembolija - aktivna (npr. Infarkt miokarda) ili prodromalni simptomi (npr. Angina pektoris; cerebrovaskularna bolest - aktivan moždani udar, povijest moždanog udara ili povijest prodromalnih simptoma (npr. Prolazni) privremeni ishemijski napad (TIA); poznata nasljedna ili stečena tendencija razvoja arterijskih trombemboličkih poremećaja, na pr.hiperhomocisteinemija i prisutnost antifosfolipidnih antitijela (antikardiolipinska antitijela, lupus antikoagulant); migrena s anamnezom fokalnih neuroloških simptoma; visok rizik od arterijske trombembolije zbog višestrukih čimbenika rizika ili prisutnosti jednog od ozbiljnih čimbenika rizika kao što su: dijabetes melitus s vaskularnim komplikacijama, teška hipertenzija, teška dislipoproteinemija. Trenutna ili prethodna teška bolest jetre (dok se testovi funkcije jetre ne vrate u normalu). Teško ili akutno zatajenje bubrega. Trenutni ili prošli benigni ili maligni tumori jetre. Prisutnost ili sumnja na maligne novotvorine koje ovise o spolnim steroidnim hormonima (npr. Tumori genitalnih organa ili dojki). Krvarenje iz genitalnog trakta nepoznate etiologije.

$config[ads_text3] not found

Mjere predostrožnosti

Prije početka primjene pripravka (ili prije ponovne primjene nakon stanke) treba isključiti trudnoću, provesti punu povijest bolesti (uključujući obiteljsku povijest), mjerenje krvnog tlaka i fizikalni pregled kako bi se isključile kontraindikacije i stanja koja zahtijevaju posebnu njegu. Kontrolne testove treba redovito ponavljati tijekom uporabe pripravka, u skladu s važećim smjernicama. Ako se nepravilna menstrualna krvarenja nastave ili se pojave kod žene koja je prethodno imala redovite menstrualne cikluse, treba razmotriti nehormonsku etiologiju i provesti odgovarajuću procjenu kako bi se isključili zloćudni tumori ili trudnoća. Osobit oprez (procjena koristi i rizika) treba biti na ženama s čimbenicima koji povećavaju rizik od venske ili arterijske tromboembolije, a koji uključuju: dob (rizik se povećava s godinama), pozitivna obiteljska anamneza, puerperij, produljena imobilizacija, operativni zahvat , operacija donjih udova ili teške ozljede (preporuča se prekid pripravka najmanje 4 tjedna prije planiranog postupka i ponovna uporaba samo 2 tjedna nakon povratka u punu pokretljivost; ako se pripravak ne prekine unaprijed, treba razmotriti antikoagulantno liječenje), pretilost (indeks tjelesne mase> 30 kg / m2), pušenje, dislipoproteinemija, hipertenzija, migrena, oštećenja srčanih zalistaka, fibrilacija atrija. Postoje razlike u ulozi varikoznih vena i površinskog tromboflebitisa u početnoj fazi ili progresiji venske tromboze. Prisutnost jednog ozbiljnog ili nekoliko čimbenika rizika za bolesti vena ili arterija može biti kontraindikacija za uporabu pripravka. U takvim slučajevima treba razmotriti mogućnost antikoagulantnog liječenja. Oprez treba biti i u prisutnosti drugih bolesti koje dovode do poremećaja cirkulacije, kao što su dijabetes melitus, sistemski eritemski lupus, hemolitički uremički sindrom, kronična upalna bolest crijeva i anemija srpastih stanica. Zbog rizika od pankreatitisa, koristite s oprezom u bolesnika s hipertrigliceridemijom ili pozitivnom obiteljskom anamnezom hipertrigliceridemije. Budite oprezni u bolesnika s: nasljednim angioedemom, endogenom depresijom, epilepsijom, Crohnovom bolešću, ulceroznim kolitisom, žuticom i / ili pruritusom povezanim s kolestazom, kolelitijazom, porfirijom, sistemskim eritemskim lupusom, hemolitičkim uremijskim sindromom, sidolitičkim uremijskim sindromom , herpes u trudnoći, gubitak sluha povezan s otosklerozom, jer ove bolesti mogu pogoršati hormonski kontraceptivi. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili čija je razina kalija bila unutar gornje granice normale prije početka liječenja, posebno u slučaju istodobne primjene diuretika koji štede kalij, preporučuje se praćenje razine kalija tijekom prvog ciklusa liječenja. Bolesnike s dijabetesom treba pažljivo nadzirati, posebno u početnom razdoblju upotrebe pripravka, zbog rizika od utjecaja lijeka na perifernu inzulinsku rezistenciju i toleranciju na glukozu. Žene sa tendencijom kloazmi trebaju izbjegavati izlaganje sunčevoj svjetlosti ili UV zračenju tijekom korištenja pripravka. Priprema treba prekinuti u slučaju sumnje ili dijagnoze tromboze, povećane učestalosti ili pogoršanja migrenske boli, akutne ili kronične disfunkcije jetre (dok se parametri funkcije jetre ne vrate u normalu), ponavljajuće kolestatske žutice i / ili pruritusa povezanog s kolestazom. U slučaju klinički značajne hipertenzije tijekom primjene pripravka ili hipertenzije koja ne reagira na farmakološki tretman, pripravak treba čuvati; u opravdanim slučajevima, pripravak se može ponovno koristiti kada antihipertenzivna terapija dovede do normalizacije vrijednosti tlaka. Kad se pojave jaki bolovi u gornjem dijelu trbuha, hepatomegalija ili znakovi intraabdominalnog krvarenja, u diferencijalnoj dijagnozi treba uzeti u obzir mogućnost tumora jetre. Pacijenti s rijetkom nasljednom intolerancijom na laktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze, malapsorpcijom glukoze-galaktoze i koji slijede dijetu bez laktoze trebali bi uzeti u obzir sadržaj laktoze u pripravku.

Nepoželjna aktivnost

Često: emocionalna labilnost, glavobolja, bol u trbuhu, akne, bolovi u dojkama, povećanje grudi, osjetljivost dojki, dismenoreja, krvarenje koje nije povezano s menstrualnim ciklusom, debljanje. Manje često: kandidijaza, infekcija virusom herpes simplex, alergijske reakcije, povećani apetit, depresija, nervoza, poremećaji spavanja, parestezije, vrtoglavica, poremećaji vida; ekstrasistoli, tahikardija, plućna embolija, hipertenzija, hipotenzija, migrena, proširene vene, faringitis, mučnina, povraćanje, gastroenteritis, proljev, zatvor, gastrointestinalni poremećaji, angioedem, alopecija, ekcem, pruritus, osip, suha koža, seboreja, kožne bolesti, bolovi u vratu, bolovi u ekstremitetima, grčevi mišića, cistitis, rak dojke, fibrocistična displazija dojke, galaktoreja, cista na jajnicima, vrućica, menstrualni poremećaji, amenoreja, prekomjerno menstrualno krvarenje, vaginalna kandidijaza , vaginitis, vaginalni iscjedak, vulvovaginalna bolest, vaginalna suhoća, bol u zdjelici, nenormalna citologija brisa Papanicolaou, smanjeni libido, edem, slabost, bol, pretjerana žeđ, znojenje, gubitak težine. Rijetko: astma, oštećenje sluha, trombembolija, eritem nodosum, multiformni eritem. Sljedeće ozbiljne nuspojave zabilježene su kod žena koje koriste COC: venski i arterijski trombembolički poremećaji (duboka venska tromboza, plućna embolija, infarkt miokarda, prolazni ishemijski napad; vrlo rijetko su zabilježene tromboze u jetrenim, mezenterijskim i mezenterijskim venama i arterijama). bubrega, mozga ili mrežnice), visoki krvni tlak, akutna ili kronična disfunkcija jetre, tumori jetre (benigni, rjeđe zloćudni; to može dovesti do po život opasnih intraabdominalnih krvarenja), kloazma. U žena koje su same po sebi sklone egzogenom angioedemu, estrogeni mogu potaknuti ili pogoršati simptome angioedema. Nejasni su podaci o povezanosti COC-a s indukcijom ili pogoršanjem sljedećih bolesti: Crohnova bolest, ulcerozni kolitis, epilepsija, migrena, miomi maternice, porfirija, sistemski eritemski lupus, gestacijski herpes, Sydenhamova horea, hemolitički uremički sindrom, holestatska žutica. Nekoliko epidemioloških studija pokazalo je povećani rizik od raka vrata maternice kod dugotrajnih korisnika kontracepcije - nije poznato u kojoj mjeri na ove rezultate utječe, na primjer, seksualno ponašanje i infekcija humanim papiloma virusom (HPV). Rak dojke dijagnosticira se nešto češće (međutim, uzročno-posljedična povezanost s uporabom COC-a nije poznata).

Komentari

Upotreba pripravka može utjecati na rezultate laboratorijskih ispitivanja, npr. Biokemijski parametri funkcije jetre, štitnjače, nadbubrežne žlijezde i bubrega, koncentracije nosača proteina (npr. SHBH, lipoproteini), parametri metabolizma ugljikohidrata, kao i indeksi zgrušavanja i fibrinolize; promjene su uglavnom u laboratorijskim granicama. Drospirenon uzrokuje povećanje aktivnosti renina u plazmi i povećanje razine aldosterona u krvi.

Interakcije

Lijekovi koji induciraju metabolizam jetre (uključujući fenitoin, barbiturate, primidon, karbamazepin, rifampicin, bosentan, ritonavir, nevirapin i moguće okskarbazepin, topiramat, felbamat, grizeofulvin i pripravci koji sadrže gospinu travu - mogu oslabiti učinak isprekidanih krvarenja Hypericum perforatum). . Maksimalna indukcija enzima obično se događa 10. dana, ali može se održati najmanje 4 tjedna nakon prestanka liječenja. Također, neki antibiotici, poput penicilina i tetraciklina, također mogu smanjiti učinkovitost pripravka. Žene koje uzimaju bilo koji od gore spomenutih kratkoročnih lijekova lijekovi (osim rifampicina) trebaju privremeno koristiti dodatnu barijernu kontracepciju uz kombiniranu oralnu kontracepciju tijekom i tijekom 7 dana nakon završetka kombiniranog liječenja. Žene koje uzimaju rifampicin trebale bi koristiti dodatne mjere kontracepcije tijekom uzimanja antibiotika i tijekom 28 dana nakon prestanka uzimanja antibiotika. Ako trajanje primjene ove kombinirane terapije premaši vrijeme uzimanja posljednje tablete u trenutnom pakiranju COC-a, sljedeći dan sljedećeg pakiranja COC-a treba započeti bez pauze bez tableta. U bolesnika na dugotrajnom liječenju induktorima jetrenih enzima preporučuje se alternativna, nehormonska metoda kontracepcije. Pripravak može povećati koncentraciju ciklosporina i smanjiti koncentraciju lamotrigina u krvi i tkivima. Rizik utjecaja drospirenona na druge lijekove koji se metaboliziraju CYP-450 nizak je, što je potvrđeno in vitro i in vivo upotrebom biljega supstrata omeprazol, simvastatin i midazolam. Istodobna primjena drospirenona i inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin ili NSAID-a nije imala značajan učinak na razinu kalija u krvi u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Međutim, učinci istodobne primjene s antagonistima aldosterona ili diureticima koji štede kalij nisu proučavani - u ovom slučaju treba mjeriti razinu kalija u krvi tijekom prvog ciklusa liječenja.