Dafalgan Codeine

1 tableta prah. sadrži 500 mg paracetamola i 30 mg kodein fosfata.

Akcijski

Analgetik. Kombinacija paracetamola i kodeina uzrokuje duži i jači analgetski učinak u usporedbi s djelovanjem svake komponente zasebno. Paracetamol ublažava bol i vrućicu. Kao rezultat inhibicije ciklooksigenaze arahidonske kiseline, inhibira sintezu prostaglandina u središnjem živčanom sustavu. Učinak ovog djelovanja je smanjiti osjetljivost na učinke medijatora poput kinina i serotonina, što je obilježeno povećanjem praga boli. Smanjenje razine prostaglandina u hipotalamusu odgovorno je za antipiretički učinak paracetamola. Kodein je slabo analgetik s centralnim djelovanjem. Djeluje kroz μ opioidne receptore. Njegov analgetski učinak posljedica je pretvaranja u morfij. Pokazalo se da je kodein učinkovit u liječenju akutne nociceptivne boli, posebno u kombinaciji s drugim lijekovima protiv bolova (poput paracetamola). Paracetamol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dosežući Cmax nakon približno 30-60 minuta. Blago je vezan za proteine ​​plazme. Metabolizira se u jetri konjugacijom s glukuronskom kiselinom i konjugacijom sa sulfatima; proizvodi sprege su neaktivni i netoksični. Malu količinu metabolizira citokrom P-450 u hepatotoksični intermedijarni metabolit (N-acetil-p-benzokinimin), koji se u normalnim uvjetima brzo inaktivira reduciranim glutationom i izlučuje urinom nakon konjugacije s cisteinom ili merkapturnom kiselinom. U slučaju visokih doza paracetamola, rezerve glutationa jetre mogu se potrošiti, što rezultira značajnim nakupljanjem toksičnog metabolita u jetri i može dovesti do oštećenja jetre. Paracetamol se uglavnom izlučuje putem bubrega u obliku metabolita; otprilike 5% paracetamola izlučuje se nepromijenjenim urinom. T 0,5 je 2 sata kod odraslih. Kodein se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (bioraspoloživost 40-70%), dosežući Cmax nakon približno 60 minuta. U jetri se metabolizira u morfij i norkodin i izlučuje se urinom, uglavnom kao glukuronidi. T0,5 je 2-4 sata. Potpuno izlučivanje mokraćom događa se nakon 48 sati.

Doziranje

Oralno. Kodein treba koristiti u najnižoj efektivnoj dozi u najkraćem trajanju. Trajanje liječenja treba biti ograničeno na 3 dana. Odrasli i adolescenti u dobi od ≥15 godina (težine ≥50 kg): 1 tableta odjednom. prah. Ako je potrebno, doza se može ponoviti, ali ne češće nego svakih 6 sati.U slučaju jakih bolova možete uzimati po 2 tablete odjednom. prah. Obično nije potrebno koristiti dnevnu dozu veću od 6 tableta. prah. Međutim, u slučaju vrlo jake boli, dnevna doza može se povećati na najviše 8 tableta. prah. Maksimalna dnevna doza paracetamola, uključujući sve lijekove za paracetamol, je 4 g; kodein - 240 mg. Posebne skupine bolesnika.U starijih bolesnika početnu dozu treba smanjiti za polovinu uobičajene doze za odrasle; doza se tada može titrirati prema podnošenju i potrebi. Zbog farmaceutskog oblika (tableta u prahu), koji sprječava dijeljenje tablete, lijek se ne preporučuje starijim osobama (preporučuje se upotreba lijeka u obliku šumećih tableta). U bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega, preporučena doza je 500 mg paracetamola i 30 mg kodeina (1 tableta), a minimalni razmak između doza trebao bi biti sljedeći: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Način primjene. Progutajte tabletu cijelu s čašom vode; ne lomiti, ne žvakati.

Indikacije

Umjerena i jaka bol, ne ublažava se perifernim lijekovima protiv bolova (paracetamol s kodeinom nema učinka na fantomsku, neurogenu bol). Lijek se koristi kod adolescenata s vaganjem > 50 kg (starija od 15 godina) za liječenje akutne umjerene boli koja se ne ublažava drugim lijekovima protiv bolova poput paracetamola ili ibuprofena (koji se koriste samostalno) i kod odraslih.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na paracetamol, propacetamol hidroklorid (predlijek paracetamol), kodein, opioide ili bilo koju pomoćnu tvar. Teško oštećenje jetre ili aktivna dekompenzirana bolest jetre. Teško zatajenje bubrega. Alkoholna bolest. Liječenje MAO inhibitorima i do 14 dana nakon završetka liječenja. Zatajenje dišnog sustava, bez obzira na njegovu težinu. Bronhijalna astma ili respiratorno zatajenje (opioidi, posebno morfij i njegovi derivati, uključujući kodein, mogu osloboditi histamin). Djeca u dobi od ≤15 godina, vaganje ≤ 50 kg (kodein se ne smije koristiti u djece mlađe od 12 godina zbog rizika od opioidne toksičnosti povezane s promjenjivim i nepredvidljivim metabolizmom kodeina u morfij). Djeca i adolescenti (do 18 godina) koji su podvrgnuti operaciji tonzilektomije i / ili ždrijela (adenoidektomija) kao dio liječenja sindroma opstruktivne apneje u snu (povećani rizik od ozbiljnih i po život opasnih nuspojava). Pacijenti za koje se zna da se vrlo brzo metaboliziraju pomoću CYP2D6 (brza pretvorba kodeina u morfij što dovodi do viših razina morfina u krvi od očekivane i povećanog rizika od toksičnosti opioida, čak i u uobičajenim preporučenim dozama). Istodobna primjena s tabletama protiv bolova s ​​agonist-antagonističkim djelovanjem, tj. Buprenorfin, butorfanol, nalbufin, nalorfin, pentazocin. Prvo tromjesečje trudnoće. Razdoblje dojenja.

Mjere predostrožnosti

Zbog paracetamola, budite oprezni u bolesnika: s blagim i umjerenim poremećajima jetre, uključujući Gilbertov sindrom (obiteljska hiperbilirubinemija); s umjerenim i teškim oštećenjem bubrega; s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (rizik od hemolitičke anemije); s kroničnim alkoholizmom i kod pacijenata koji konzumiraju velike količine alkohola (3 ili više alkoholnih pića dnevno); s anoreksijom, bulimijom ili kaheksijom; niske rezerve glutationa u jetri, npr. poremećaji prehrane, cistična fibroza, HIV-om zaraženi, gladni ili oslabljeni, sa sepsom; kod dugotrajno pothranjenih ljudi; kod dehidriranih ljudi i u slučaju oligemije. Zbog rizika od ozbiljnih kožnih reakcija, lijek treba prekinuti u slučaju kožnog osipa ili bilo kojeg drugog znaka preosjetljivosti. Zbog kodeina, potreban je oprez kod bolesnika: kod kojih postoji rizik od respiratorne depresije (npr. Kada se istodobno koriste drugi lijekovi i u prisutnosti farmakogenetskih čimbenika); u starijih osoba (povećani rizik od nuspojava, posebno onih koji potiskuju dišni sustav); s ozljedama glave ili drugim intrakranijalnim ozljedama (zbog mogućnosti povećane inhibicije respiratorne funkcije i povećanja intrakranijalnog tlaka); s epilepsijom (opioidi spuštaju prag napadaja); nakon nedavne gastrointestinalne kirurgije, s začepljenjem crijeva ili s akutnom bolesti trbuha (zatvor, koji može biti otporan na liječenje laksativima, mučnina i povraćanje) nuspojave koje se mogu javiti liječenjem opioidima; mogu biti potrebne praćenje rada crijeva); s bolestima bilijarnog trakta (žučni kamenci), s povećanom prostatom ili otežanim odljevom mokraće (opioidi mogu uzrokovati zadržavanje mokraće smanjenjem tona glatkih mišića mjehura i istezanjem mjehura, a mogu inhibirati i refleks mokrenja); nakon operacije uklanjanja žučnog mjehura (zbog rizika od razvoja akutnog pankreatitisa); s hipotireozom, s hipoadrenokortizmom; s hormonalnim poremećajima (opioidi smanjuju koncentraciju hormona); s oligemijom i hipotenzijom (nadzirati hemodinamske parametre); u bolesnika koji iskašljavaju sekret (kodein može suzbiti refleks kašlja); s trenutnom ovisnošću o opioidima ili u anamnezi (treba razmotriti alternativni analgetski tretman). Neki opioidi, uključujući morfij, mogu potisnuti imunološki sustav. Kodein se metabolizira putem CYP2D6 u morfij (aktivni metabolit) - u bolesnika s nedostatkom ili odsutnošću CYP2D6 učinak lijeka može se smanjiti; postoji povećani rizik od toksičnosti lijeka kod brzih ili ultrabrzih metabolizatora CYP2D6. Može se razmotriti genotipizaciju CYP2D6 prije početka analgetskog liječenja; unatoč tome, pomno praćenje stanja pacijenta zbog pojave simptoma toksičnosti opioida i dalje je izuzetno važno. Kodein se ne preporučuje za primjenu kod djece čija respiratorna funkcija može biti oštećena, uključujući djecu s neuromuskularnim poremećajima, teškim srčanim ili respiratornim poremećajima, infekcijama gornjih dišnih putova ili pluća, traumom više organa ili većim operativnim zahvatom (ovi čimbenici mogu pogoršati simptome toksičnosti morfija). Djeca i adolescenti koji se liječe pripravkom trebaju se pažljivo pratiti zbog progresivnih simptoma depresije kodeina na CNS-u, poput pretjerane pospanosti i smanjenog ritma disanja. Dugotrajna primjena visokih doza kodeina može dovesti do ovisnosti - ne preporučuje se dugotrajna primjena lijeka. Tolorancija na lijekove ili smanjena analgetska učinkovitost mogu se pojaviti kod dugotrajne primjene opioida. Unakrsna tolerancija među opioidima nije potpuna. Tolerancija se može razviti u različitoj mjeri s različitim opioidima. Dugotrajna upotreba lijekova protiv bolova, uključujući opioidne lijekove, povećava rizik od glavobolje od prekomjerne upotrebe droga. Liječenje opioidima, posebno kod kronične primjene, može kod nekih ljudi uzrokovati hiperalgeziju. Neurogena bol ne jenjava nakon primjene kodeina i paracetamola. Lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija u jednoj tableti. prah.

Nepoželjna aktivnost

Mogu se pojaviti sljedeće: trombocitopenija, vrtoglavica, bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, mučnina, povraćanje, pankreatitis, slabost, malaksalost, edem, bilijarna kolika, hepatitis, anafilaktičke reakcije, reakcije preosjetljivosti, povećana razina jetrenih transaminaza (ALT i AST), povećana alkalna fosfataza u krvi, povećan GGT, povećan INR, rabdomioliza, vrtoglavica, klonični grčevi mišića, parestezije, somnolencija, sinkopa, tremor, zbunjenost, zlouporaba droga, ovisnost o drogama, halucinacije, zatajenje bubrega, zadržavanje mokraće , dispneja, respiratorna depresija, angioedem, eritem, pruritus, osip, urtikarija, hipotenzija. Mogu postojati i nuspojave specifične za pojedine aktivne tvari. Paracetamol. Rijetko: malaksalost, smanjeni krvni tlak, povećana razina jetrenih transaminaza. Vrlo rijetko: reakcije preosjetljivosti, tahikardija, proljev, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, bubrežna kolika, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, INR smanjen, INR povećan. Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi reakcija preosjetljivosti koje zahtijevaju prekid liječenja: crvenilo kože, osip, eritem ili urtikarija, angioedem, dispneja, bronhospazam, prekomjerno znojenje, nizak krvni tlak do simptoma anafilaktičkog šoka i Quinckeov edem, ozbiljne kožne reakcije: akutna generalizirana pustularna erupcija, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom. Kodein. Kada se koristi u terapijskim dozama, može izazvati nuspojave slične onima koje se opažaju kod drugih opioida, ali one su rjeđe i blaže prirode. Mogu se javiti: sedacija, euforija, poremećaji raspoloženja, stezanje zjenica, zadržavanje mokraće, reakcije preosjetljivosti (pruritus, osip i osip), zatvor, mučnina, povraćanje, somnolencija, vrtoglavica, bronhospazam, respiratorna depresija, akutna bol u trbuhu s karakteristikama bolova karakteristična za bolesti žučnih kanala ili gušterače, što ukazuje na grč Oddijevog sfinktera (to se uglavnom odnosi na pacijente nakon uklanjanja žučnog mjehura). Svrbež je neželjeni učinak povezan s liječenjem opioidima. Upotreba opioida može se pojaviti krutost mišića i klonične mišićne konvulzije. Korištenje kodeina u dozama većim od terapijske doze nosi rizik od ovisnosti i simptoma odvikavanja nakon naglog prekida lijeka. Simptomi ustezanja mogu se javiti kod liječene osobe ili kod novorođenčeta rođenog od majke ovisne o kodeinu.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće (rizik od urođenih malformacija koje proizlaze iz upotrebe kodeina tijekom trudnoće). U drugom i trećem tromjesečju trudnoće, pojedinačne doze lijeka mogu se koristiti samo kada je prijeko potrebno - visoke doze kodeina, čak i kratkotrajne u perinatalnom razdoblju, mogu inhibirati respiratorni centar novorođenčeta; Dugotrajna primjena kodeina u trećem tromjesečju trudnoće može uzrokovati sindrom odvikavanja novorođenčadi, bez obzira na dozu koju je uzimala majka. Tijekom dojenja, primjena lijeka je kontraindicirana, osim u hitnim slučajevima. Paracetamol i kodein, te njegov aktivni metabolit (morfij) u preporučenim terapijskim dozama, u majčino mlijeko prelaze u zanemarivim količinama i nije vjerojatno da će biti štetni za dojeno dijete. Međutim, ako je pacijentica vrlo opsežni metabolizator CYP2D6, njezino mlijeko može sadržavati više razine morfija, što može uzrokovati simptome toksičnosti opioida u dojenčeta, moguće i sa smrću. Žene koje doje trebaju biti informirane o rizicima i simptomima opioidne toksičnosti, a novorođenče i dojilja trebaju biti pažljivo praćene. Alternativni analgetski tretman preporučuje se ženama s poznatim brzim metabolizmom kodeina.

Komentari

Nemojte piti alkohol tijekom uzimanja lijeka (povećani rizik od oštećenja jetre - paracetamol; povećana depresija CNS-a - kodein). Upotreba paracetamola može utjecati na određivanje koncentracije mokraćne kiseline u krvi fosfotungstičnom metodom i na određivanje glukoze u krvi metodom oksidaze-peroksidaze. Lijek može uzrokovati lažno pozitivne rezultate u doping testovima kod sportaša. Lijek može narušiti psihofizičku spremnost, posebno kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji djeluju na CNS - ne vozite niti upravljajte strojevima dok uzimate lijek.

Interakcije

Dok uzimate lijek, nemojte uzimati druge pripravke koji sadrže kodein ili paracetamol, zbog rizika od predoziranja. Paracetamol. Kontraindicirana je primjena lijeka istodobno s MAO inhibitorima i unutar 2 tjedna nakon prekida liječenja zbog mogućnosti uznemirenosti i visoke temperature. Lijekovi koji povećavaju metabolizam jetre (npr. Gospina trava, antiepileptični lijekovi, barbiturati, rifampicin) i alkohol povećavaju hepatotoksičnost paracetamola, čak i kada se koriste preporučene doze paracetamola. Salicilamid povećava vrijeme eliminacije paracetamola. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni izoniazida i zidovudina. Primjena paracetamola s nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava rizik od bubrežne disfunkcije. Upotreba s kumarinskim antikoagulansima (uključujući varfarin) može malo promijeniti vrijednost INR - u ovom slučaju, učestalost praćenja INR treba povećati tijekom istodobne primjene, kao i tjedan dana nakon prestanka uzimanja paracetamola. Fenitoin može smanjiti učinkovitost paracetamola i povećati rizik od hepatotoksičnosti - izbjegavajte visoke i / ili kronične doze paracetamola u bolesnika liječenih fenitoinom; nadzirati bolesnike zbog jetrene toksičnosti. Probenecid uzrokuje gotovo dvostruko smanjenje klirensa paracetamola inhibiranjem njegove konjugacije s glukuronskom kiselinom - treba razmotriti smanjenje doze paracetamola. Kodein. Depresivi SŽS-a, poput barbiturata, anksiolitika i antidepresiva (uključujući TLPD), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI), inhibitori monoaminooksidaze (MAOI), benzodiazepini i hipnotici mogu povećati depresivni učinak kodeina na CNS. Lijekovi koji se metaboliziraju ili inhibiraju CYP2D6 kao što su: SSRI (paroksetin, fluoksetin, bupropion i sertralin), neuroleptici (klorpromazin, haloperidol, levomepromazin, tioridazin) i TLPD (imipramin, klomipramin, norteciptilin) kinidin, deksametazon i rifampicin mogu smanjiti analgetički učinak kodeina. Ne upotrebljavajte kodein s agonistima i antagonistima morfija, kao što su: buprenorfin, butorfanol, nalbufin, nalorfin, pentazocin - analgetički učinak smanjen je zbog kompetitivnog blokiranja receptora; uz to se povećava rizik od sindroma povlačenja. Nemojte koristiti naltrekson - rizik od smanjenja analgetskog učinka; dozu derivata morfija treba povećati ako je potrebno. Alkohol povećava sedativni učinak opioidnih analgetika. Ostali derivati ​​morfija s analgetičkim učincima (kao što su: alfentanil, dekstromoramid, dekstropropoksifen, dihidrokodin, fentanil, hidromofron, morfij, oksikodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), derivati ​​morfina, morfinski derivati, morfinski derivati, morfolin derivati, morfin, derivati ​​morfina, morfinski derivati, morfin, derivati ​​morfiona, morfin, derivati ​​morfiona, morfin, derivati ​​morfiona, morfinski derivati, morfin derivati ​​morfija s učinkom suzbijanja refleksa kašlja (kodein, etilmorfin), kao i benzodiazepini, barbiturati, metadon povećavaju rizik od respiratorne depresije, što može biti kobno u slučaju predoziranja.Ostali sedativni lijekovi: derivati ​​morfija (lijekovi protiv bolova, antitusici i supstitucijski lijekovi), neuroleptici, barbiturati, benzodiazepini, nebenzodiazepinski anksiolitici (meprobamat), tablete za spavanje, sedativni antidepresivi, koji mogu uzrokovati pospanost ( amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedativni H1 antihistaminici, centralno djelujući antihipertenzivi, baklofen i talidomid povećavaju rizik od depresije CNS-a. Istodobna primjena kodeina i antikolinergika može povećati crijevnu supresiju i dovesti do paralitičke crijevne opstrukcije.

Cijena

Dafalgan Codeine, cijena 100% PLN 18,23

Pripravak sadrži supstancu: kodein fosfat, paracetamol