Abilify Maintena

1 bočica sadrži 400 mg aripiprazola.

Akcijski

Antipsihotički lijek. Pokazuje snažan afinitet za dopaminske D2 i D3 receptore, serotoninske 5HT1a i 5HT2a receptore i umjereni afinitet za dopaminske D4, serotoninske 5HT2c i 5HT7 receptore, kao i α1 adrenergičke i histaminske H1 receptore. Aripiprazol također pokazuje umjereni afinitet prema mjestima ponovnog uzimanja serotonina, ali nema značajan afinitet prema muskarinskim receptorima. Klinička učinkovitost lijeka zbog svog kombiniranog učinka, djelomično agonist na receptoru dopamina D2 i serotonina 5HT1a i antagonist na recepturu serotonina 5HT2a. Apsorpcija aripiprazola u sistemsku cirkulaciju nakon davanja depoom spora je i odgođena zbog niske topljivosti čestica aripiprazola. Prosječni poluvrijeme apsorpcije je približno 28 dana. Nakon višestrukih intramuskularnih doza, koncentracije aripiprazola u krvi postupno rastu do maksimalne koncentracije nakon medijana Tmax od 7 dana za glutealni mišić, odnosno 4 dana za deltoidni mišić. Koncentracije u ravnotežnom stanju postižu se nakon 4. doze na oba mjesta ubrizgavanja. Preko 99% lijeka vezano je za proteine, uglavnom albumine. Opsežno se metabolizira u jetri (dehidrogenacija, hidroksilacija i N-dealkilacija); enzimi CYP3A4 i CYP2D6 sudjeluju u metabolizmu. Glavna aktivna molekula u sustavnoj cirkulaciji je sam aripiprazol. Aktivni metabolit, dehidro-aripiprazol, čini približno 3% AUC aripiprazola nakon višestrukog doziranja. Nakon višestrukih doza od 400 mg ili 300 mg depo lijeka, srednji terminalni poluvijek eliminacije aripiprazola iznosi 46,5, odnosno 29,9 dana, vjerojatno zbog ograničenih kinetičkih parametara brzine apsorpcije. Aripiprazol se izlučuje mokraćom (27%) i fecesom (60%), uglavnom kao metaboliti. Ukupni tjelesni klirens aripiprazola u metabolizatora s lošim metabolizmom CYP2D6 približno je 50% manji nego u metabolizatora s opsežnom metabolizmom CYP2D6.

Doziranje

Intramuskularno. Odrasli: 400 mg (početna doza i doza održavanja) jednom mjesečno u jednoj injekciji (ne prije 26 dana nakon prethodne injekcije). Nakon prve injekcije tijekom 14 uzastopnih dana, 10-20 mg oralnog aripiprazola treba nastaviti održavati terapijske razine aripiprazola tijekom početka terapije. Ako se pojave nuspojave s dozom od 400 mg, razmislite o smanjenju doze na 300 mg jednom mjesečno. Propuštene doze. Propuštena druga ili treća doza:> Prošlo je 4 do 5 tjedana od posljednje injekcije - istodobna primjena oralnog aripiprazola trebala bi se započeti 14 dana sa sljedećom injekcijom, a zatim nastaviti s mjesečnim rasporedom injekcija. Propuštena četvrta ili sljedeća doza (tj. Ravnotežno stanje):> prošlo je 4 tjedna do 6 tjedana od zadnje injekcije - oralnom istodobnom primjenom aripiprazola trebalo bi ponovno započeti 14 dana sa sljedećom injekcijom, a zatim nastaviti s mjesečnim rasporedom injekcije. Posebne skupine bolesnika. Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece i adolescenata do 17 godina nisu utvrđeni. Sigurnost i djelotvornost u bolesnika starijih od 65 godina nisu utvrđeni. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze. U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze; nema dovoljno podataka za davanje preporuka za doziranje za bolesnike s teškim oštećenjem jetre, doziranje kod ovih bolesnika zahtijeva oprez, preporučuje se oralni oblik. U bolesnika za koje se zna da se slabo metaboliziraju s CYP2D6, početna doza i doza održavanja trebaju biti 300 mg; u slučaju istodobne primjene s jakim inhibitorima CYP3A4, dozu treba smanjiti na 200 mg. Prilagođavanje doze zbog interakcija. Za bolesnike koji istodobno uzimaju jake inhibitore CYP3A4 i / ili jake inhibitore CYP2D6 dulje od 14 dana, dozu aripiprazola treba smanjiti kako je prikazano u donjem rasporedu. Pacijenti koji trenutno uzimaju aripiprazol depo u dozi od 400 mg i: jaki inhibitori CYP2D6 ili jaki inhibitori CYP3A4 - smanjuju dozu aripiprazola na 300 mg; jaki inhibitori CYP2D6 i jaki inhibitori CYP3A4 - smanjuju dozu aripiprazola na 200 mg. Pacijenti koji trenutno uzimaju aripiprazol depo u dozi od 300 mg i: jaki inhibitori CYP2D6 ili jaki inhibitori CYP3A4 - smanjuju dozu aripiprazola na 200 mg; jaki inhibitori CYP2D6 i jaki inhibitori CYP3A4 - smanjuju dozu aripiprazola na 160 mg. Ako se ukine inhibitor CYP3A4 ili CYP2D6, možda će trebati povećati dozu aripiprazola na prethodno korištenu. Ako se pojave nuspojave unatoč prilagodbi doze za aripiprazol, treba preispitati potrebu za istodobnom primjenom inhibitora CYP2D6 ili CYP3A4. Treba izbjegavati istodobnu uporabu induktora CYP3A4 s depoom aripiprazola dulje od 14 dana jer to rezultira smanjenom razinom aripiprazola u krvi i možda neće biti učinkovito. Način darivanja. Lijek se primjenjuje samo intramuskularno. Ne smije se primjenjivati ​​intravenozno ili supkutano. Za primjenu u glutealni mišić, preporučuje se upotreba sigurnosnih igala 22 G x 38 mm za potkožno ubrizgavanje u gluteusni mišić; za pretile pacijente (indeks tjelesne mase> 28 kg / m2) upotrijebite sigurnosne igle za potkožno ubrizgavanje od 21 G x 50 mm; mjesto ubrizgavanja treba rotirati primjenom lijeka na jedan ili drugi glutealni mišić. Za ubrizgavanje deltoida preporuča se uporaba sigurnosnih igala 23 G x 25 mm; za pretile pacijente koristite zaštitne igle za potkožno ubrizgavanje 22 G x 38 mm; mjesto ubrizgavanja treba rotirati primjenom lijeka na jedan deltoidni mišić, a zatim na drugi.

Indikacije

Održavanje šizofrenije u odraslih bolesnika stabilizirano oralnim aripiprazolom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aripiprazol ili bilo koju pomoćnu tvar.

Mjere predostrožnosti

S antipsihotičnim lijekovima poboljšanje kliničkog stanja može potrajati danima ili tjednima; za to vrijeme pacijenta treba pažljivo nadzirati, uključujući znakove samoubilačkih ideja i ponašanja. Antipsihotično liječenje visoko rizičnih bolesnika treba provoditi pod strogim nadzorom. Depot se ne smije koristiti za liječenje ozbiljnih uznemirenosti ili akutnih psihotičnih stanja kada je potrebno trenutno ublažavanje simptoma. Aripiprazol nije indiciran za liječenje psihoza povezanih s demencijom; Povećana smrtnost i učestalost cerebrovaskularnih nezgoda primijećeni su u starijih bolesnika s psihozom povezanom s Alzheimerovom bolešću liječenih aripiprazolom. Oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (povijest infarkta miokarda ili ishemijska bolest, zatajenje srca ili poremećaji provođenja), cerebrovaskularna bolest, stanja predisponirana za hipotenziju (dehidracija, smanjenje volumena cirkulirajuće krvi i antihipertenzivna terapija) ili hipertenziju, uključujući progresivne ili maligne; s obiteljskom anamnezom produljenja QT intervala; s anamnezom napadaja ili bolesti koje mogu predisponirati napadaje; s dijabetesom ili s čimbenicima rizika za razvoj dijabetesa (redovita kontrola glikemije); sa značajnim čimbenicima rizika za pretilost (npr. povijest dijabetesa, poremećaji štitnjače ili adenom hipofize); uz rizik od razvoja aspiracijske upale pluća. Treba utvrditi čimbenike rizika za VTE i poduzeti odgovarajuće preventivne mjere prije započinjanja liječenja aripiprazolom i tijekom liječenja svim mogućim čimbenicima rizika za VTE. Pacijenti koji su u prošlosti bili ovisni o kockanju mogu biti u većem riziku od ove nuspojave i treba ih pažljivo nadzirati. Sve bolesnike liječene aripiprazolom potrebno je nadzirati zbog znakova hiperglikemije kao što su pretjerana žeđ, poliurija, pretjerani apetit i slabost. Sve antipsihotike, uključujući aripiprazol, treba prekinuti u slučaju simptoma neuroleptičnog malignog sindroma (NMS) ili neobjašnjive visoke temperature bez drugih kliničkih manifestacija NMS-a. U slučaju kasne diskinezije, treba razmotriti smanjenje doze ili prekid liječenja aripiprazolom.

Nepoželjna aktivnost

Često: debljanje, dijabetes melitus, gubitak kilograma, uznemirenost, anksioznost, anksioznost, nesanica, ekstrapiramidalni poremećaj, akatizija, tremor, diskinezija, sedacija, somnolencija, vrtoglavica, glavobolja, suha usta, ukočenost mišićno-koštanog sustava, erektilna disfunkcija, reakcija na mjestu ubrizgavanja, induracija na mjestu uboda, umor, povećanje CPK u krvi. Manje često: neutropenija, anemija, trombocitopenija, smanjen je broj neutrofila, smanjen je broj bijelih krvnih stanica, preosjetljivost je smanjen prolaktin, hiperprolaktinemija, hiperglikemija, hiperkolesterolemija, hiperinsulinemija, hiperlipidemija, hipertrigliceridemija, poremećaji prehrane, psihotični poremećaj , hiperseksualnost, panične reakcije, depresija, emocionalna labilnost, apatija, disforija, poremećaji spavanja, bruksizam, smanjeni libido, promjene raspoloženja, distonija, tardivna diskinezija, parkinsonizam, poremećaji pokreta, psihomotorna hiperaktivnost, sindrom "nemirnih nogu", ukočenost skeletnih mišića, hipertonija , usporenost pokreta, slinjenje, disgevzija, njušne halucinacije, kompulzivan pogled rotacijom oka, zamagljen vid, bol u očima, diplopija, ventrikularni ekstrasistoli, bradikardija, tahikardija, smanjenje amplitude T EKG vala, EKG abnormalnosti, inverzija valova T. elektrokardiogram, hipertenzija, ortostatska hipotenzija, povišeni krvni tlak, kašalj, štucanje, gastroezofagealna refluksna bolest, dispepsija, povraćanje, proljev, mučnina, bolovi u gornjem dijelu trbuha, nelagoda u trbuhu, zatvor, učestalo pražnjenje crijeva, pojačano slinjenje, test abnormalno povećanje jetrenih enzima, povećanje ALT, AST, GGT, povećanje bilirubina u krvi, alopecija, akne, rozacea, ekcemi, otvrdnjavanje kože, ukočenost mišića, grčevi mišića, trzanje mišića, napetost mišića, bolovi u mišićima, udovi, bolovi u zglobovima, bolovi u leđima, smanjeni opseg pokreta zglobova, ukočenost vrata, trismus, nefrolitijaza, glikozurija, galaktoreja, ginekomastija, osjetljivost dojki, suhoća rodnice, vrućica, astenija, poremećaj hoda, nelagoda u prsima, reakcija na mjestu uboda, eritem na mjestu ubrizgavanja, oteklina na mjestu ubrizgavanja, nelagoda na mjestu ubrizgavanja, pruritus na mjestu ubrizgavanja, povećana bol pečenje, usporavanje, povećana glukoza u krvi, smanjena glukoza u krvi, povećani glikozilirani hemoglobin, povećani opseg struka, smanjeni kolesterol, trigliceridi u krvi. Nepoznato: leukopenija, alergijske reakcije (npr.anafilaktička reakcija, angioedem, uključujući oticanje jezika, oticanje lica, pruritus ili urtikarija), dijabetička hiperosmolarna koma, ketoacidoza, anoreksija, hiponatremija, dovršeno samoubojstvo, pokušaj samoubojstva, patološka ovisnost o kocki, nervoza, agresivno ponašanje, neuroleptični maligni sindrom, grand mal, serotoninski sindrom, govorni poremećaj, iznenadna neobjašnjiva smrt, srčani zastoj, torsades de pointes, ventrikularne aritmije, produljenje QT intervala, sinkopa, venska tromboembolija (uključujući plućnu emboliju i duboku vensku trombozu), orofaringealni grč , laringospazam, aspiraciona upala pluća, pankreatitis, disfagija, zatajenje jetre, žutica, hepatitis, povećani ALP, osip, fotoalergijska reakcija, znojenje, rabdomioliza, zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija, sindrom povlačenja novorođenčadi, produljena erekcija, poremećaji regulacije temperature (npr. hipotermija, vrućica a), bol u prsima, periferni edem, fluktuacije glukoze u krvi. Cerebralni štetni učinci i povećana smrtnost mogu se pojaviti u starijih bolesnika s demencijom. Lijek uzrokuje povećanje i smanjenje razine prolaktina u krvi.

Trudnoća i dojenje

Ne koristiti tijekom trudnoće, osim ako očekivana korist jasno opravdava rizik za fetus (zabilježene su kongenitalne abnormalnosti, ali ne može se utvrditi uzročno-posljedična veza s aripiprazolom; ne može se isključiti potencijalna fetotoksičnost s aripiprazolom). Pri propisivanju aripiprazola, važno je zapamtiti dugoročna depo svojstva lijeka. Novorođenčad izložena u trećem tromjesečju trudnoće antipsihoticima (uključujući aripiprazol) mogu imati nuspojave različite težine i vremena početka, uključujući ekstrapiramidalni sindrom i / ili sindrom povlačenja; zabilježeni su uznemirenost, hipertonija, hipotonija, tremor, somnolencija, respiratorni poremećaji i poremećaji hranjenja - novorođenčad treba pažljivo nadzirati. Aripiprazol se izlučuje u majčino mlijeko, mora se donijeti odluka hoće li se prekinuti dojenje ili prekinuti terapija aripiprazolom uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist terapije za majku. Nije dokazano da Aripiprazol umanjuje plodnost.

Komentari

Aripiprazol može utjecati na psihomotorne performanse zbog mogućih učinaka na živčani sustav i vid (mogu se pojaviti sedacija, somnolencija, nesvjestica, zamagljen vid, dvostruki vid) - nemojte voziti ili upravljati strojevima dok ne saznate svoj individualni odgovor na lijek.

Interakcije

Budite oprezni kada istodobno koristite aripiprazol s drugim lijekovima za CNS ili s alkoholom; s lijekovima koji produžuju QT interval; s lijekovima koji mogu uzrokovati poremećaje elektrolita. Aripiprazol je antagonist alfa1-adrenergičnog receptora i može pojačati učinke nekih antihipertenzivnih lijekova. Istodobna primjena aripiprazola s drugim serotonergičkim lijekovima, poput selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina / inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina norepinefrina (SSRI / SNRI) ili lijekova koji povećavaju razinu aripiprazola, povećava rizik od serotoninskog sindroma. Aripiprazol se metabolizira na pr. od strane CYP2D6 i CYP3A4. Kinidin, snažni inhibitor CYP2D6, značajno povećava AUC aripiprazola; Treba razmotriti prilagodbu doze za aripiprazol. Slične preporuke trebale bi se primijeniti kod kombiniranja liječenja s drugim snažnim inhibitorima CYP2D6, poput fluoksetina i paroksetina. Ketokonazol, snažni inhibitor CYP3A4, značajno povećava AUC aripiprazola; u bolesnika s smanjenom aktivnošću CYP2D6, istodobna primjena jakih inhibitora CYP3A4 može povećati koncentraciju aripiprazola; kada se ketokonazol ili drugi jaki inhibitori CYP3A4 koriste istodobno s aripiprazolom, očekivana korist trebala bi premašiti potencijalni rizik. Kada se koristi s ketokonazolom, treba razmotriti prilagodbu doze aripiprazola. Slične preporuke treba slijediti prilikom kombiniranja terapije s drugim snažnim inhibitorima CYP3A4, poput itrakonazola i inhibitora HIV proteaze. Po prestanku uzimanja inhibitora CYP2D6 ili CYP3A4, dozu aripiprazola treba povećati na razinu prije započinjanja istodobne terapije. Kada se istodobno koriste slabi inhibitori CYP3A4 (npr. Diltiazem) ili CYP2D6 (escitalopram), može se očekivati ​​umjereno povećanje koncentracije aripiprazola. Karbamazepin - snažni induktor CYP3A4, značajno smanjuje AUC i Cmax aripiprazola; i drugi snažni induktori CYP3A4 mogu imati slične učinke, poput rifampicina, rifabutina, fenitoina, fenobarbitala, primidona, efavirenza, nevirapina i gospine trave (Hypericum perforatum) - primjena lijekova koji induciraju CYP3A4 u kombinaciji s aripiprazolom trebala bi smanjiti razinu depoa. aripiprazola u krvi i ove razine možda neće biti učinkovite. Enzimi CYP1A ne metaboliziraju Aripiprazol, pa pušačima nije potrebna posebna doza. Istodobna primjena valproata ili litija s aripiprazolom nije rezultirala klinički značajnim promjenama u koncentracijama aripiprazola. Aripiprazol nije imao značajnog utjecaja na metabolizam supstrata CYP2D6 (omjer dekstrometorfan / 3-metoksimorfinan), CYP2C9 (varfarin), CYP2C19 (omeprazol) i CYP3A4 (dekstrometorfan). Aripiprazol i dehidro-aripiprazol ne mijenjaju metabolizam posredan CYP1A2. Malo je vjerojatno da će doći do klinički značajnih interakcija između lijekova koji se metaboliziraju tim enzimima. Kad se Aripiprazol koristi s lamotriginom, dekstrometorfanom, varfarinom, omeprazolom, escitalopramom ili venlafaksinom, nije promijenio njihovu farmakokinetiku - prilagođavanje doze nije potrebno.

Cijena

Abilify Maintena, cijena 100% PLN 1239,94

Pripravak sadrži supstancu: Aripiprazol