Ebivol

1 tableta sadrži 5 mg nebivolola u obliku hidroklorida. Pripravak sadrži laktozu.

Akcijski

Nebivolol je racemat dva enantiomera: nebivolol SRRR (d-nebivolol) i nebivolol RSSS (l-nebivolol) dvostrukog farmakološkog djelovanja. Kompetitivni je i selektivni antagonist β-adrenergičnih receptora (SRRR enantiomer), ima blagi vazodilatacijski učinak povezan s utjecajem na put L-arginin / dušikov oksid. Usporava rad srca i snižava krvni tlak u mirovanju i tijekom vježbanja, kako kod ljudi s normalnim krvnim tlakom, tako i kod hipertenzije. U terapijskim dozama ne pokazuje alfa-adrenergički antagonizam. Nakon oralne primjene, oba enantiomera nebivolola brzo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (hrana ne utječe na apsorpciju). Nebivolol se opsežno metabolizira, djelomično u aktivne hidroksi metabolite. Nebivolol se metabolizira putem alicikličke i aromatske hidroksilacije, N-dealkilacije i konjugacije glukuronske kiseline; dodatno nastaju glukuronidi hidroksi metabolita. Metabolizam nebivolola aromatskom hidroksilacijom ovisi o genetskom oksidativnom polimorfizmu enzima CYP2D6. Oralna bioraspoloživost nebivolola iznosi približno 12% kod opsežnih metabolizatora, a gotovo je potpuna kod slabih metabolizatora. U istim dozama, Cmax nepromijenjenog nebivolola u krvi približno je 23 puta veći u siromašnih metabolizatora u usporedbi s opsežnim metabolizatorima. T0,5 enantiomeri u ljudi s brzim metabolizmom su oko 10 sati; u slabih metabolizatora je 3-5 puta duži. U opsežnih metabolizatora koncentracija RSSS enantiomera u krvi malo je veća od koncentracije SRRR enantiomera, razlika je veća kod slabih metabolizatora. U bolesnika s brzim metabolizmom, T0,5 hidroksilnih metabolita oba enantiomera iznosi oko 24 sata, dvostruko je duži kod osoba s sporim metabolizmom. U većine bolesnika (opsežni metabolizatori) koncentracije nebivolola u ravnotežnom stanju u krvi postižu se unutar 24 sata, a hidroksilnih metabolita u roku od nekoliko dana. Oba enantiomera vežu se uglavnom za albumin u plazmi (98,1% za nebivolol SRRR i 97,9% za nebivolol RSSS). U roku od jednog tjedna od primjene, 38% primijenjene doze izlučuje se urinom, a 48% fecesom.

Doziranje

Oralno. Odrasli. Hipertenzija: 1 tableta (5 mg) dnevno u isto vrijeme (učinak se javlja nakon 1-2 tjedna liječenja, u nekim slučajevima - nakon 4 tjedna). Beta-blokatori se mogu koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, do sada je aditivni antihipertenzivni učinak viđen samo kod nebivolola i hidroklorotiazida (12,5-25 mg). Posebne skupine bolesnika. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u starijih bolesnika (> 65 godina), preporučena početna doza je 2,5 mg dnevno, koja se po potrebi može povećati na 5 mg. U bolesnika starijih od 75 godina potreban je oprez i pomno praćenje (ograničeno kliničko iskustvo). U bolesnika s insuficijencijom jetre ili oštećenom funkcijom jetre, uporaba lijeka je kontraindicirana. Zbog nedostatka istraživanja, lijek se ne preporučuje za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Kronično zatajenje srca. Liječenje stabilnog kroničnog zatajenja srca treba započeti postupnim povećanjem doze dok se za svakog pacijenta ne postigne optimalna doza održavanja. Pacijenti bi tijekom posljednjih 6 tjedana trebali imati stabilno kronično zatajenje srca bez akutnog zatajenja. U bolesnika koji primaju kardiovaskularne lijekove, uključujući diuretike, digoksin, ACE inhibitore, antagoniste receptora angiotenzina II, doziranje ovih lijekova treba stabilizirati tijekom posljednja 2 tjedna. tjedan dana prije početka liječenja nebivololom. Početnu dozu treba povećavati svaka 1-2 tjedna, ovisno o podnošljivosti pacijenta: 1,25 mg nebivolola, povećati na 2,5 mg nebivolola jednom dnevno, zatim na 5 mg jednom dnevno, a zatim na 10 mg jednom dnevno. Maksimalna preporučena doza je 10 mg nebivolola jednom dnevno. Pokretanje liječenja i svako povećanje doze treba provoditi pod nadzorom iskusnog liječnika, bolesnika treba nadzirati najmanje 2 sata kako bi se osiguralo da stanje bolesnika ostane stabilno (krvni tlak, otkucaji srca, poremećaji provođenja, znakovi pogoršanja zatajenja srca) . Ako je potrebno, doza održavanja također se može postupno smanjivati ​​i po potrebi povećavati. Tijekom titracije doze, u slučaju pogoršanja zatajenja srca ili intolerancije na lijek, prvo smanjenje doze nebivolola ili, ako je potrebno, trenutni prekid liječenja (u slučaju teške hipotenzije, pogoršanja zatajenja srca s akutnim plućnim edemom, kardiogenim šokom, simptomatskom bradikardijom ili atrioventrikularni blok). Liječenje stabilnog kroničnog zatajenja srca nebivololom obično je dugotrajno liječenje. Povlačenje lijeka. Liječenje nebivololom ne preporučuje se naglo prekinuti, jer to može dovesti do privremenog pogoršanja zatajenja srca. Ako je neophodan prekid liječenja, dozu treba postupno smanjivati ​​za pola svakog tjedna. Posebne skupine bolesnika. Za starije pacijente nije potrebno prilagođavanje doze jer se doza postupno povećava na maksimalnu toleriranu dozu. Prilagođavanje doze nije potrebno za blagu do umjerenu bubrežnu insuficijenciju, jer se doza postupno povećava do maksimalne doze koju pacijent podnosi. Zbog nedostatka iskustva u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (serumski kreatinin ≥250 μmol / L), ne preporučuje se primjena nebivolola u ovih bolesnika. Zbog ograničenih podataka u bolesnika s insuficijencijom jetre, uporaba lijeka u ovoj skupini je kontraindicirana. Zbog nedostatka istraživanja, lijek se ne preporučuje za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Način darivanja. Tabletu treba progutati s dovoljnom količinom vode (npr. 1 čaša), uzimati bez obzira na obroke.

Indikacije

Liječenje esencijalne hipertenzije. Liječenje stabilnog, blagog i umjerenog kroničnog zatajenja srca kao dodatak standardnoj terapiji u starijih bolesnika (≥70 godina).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Zatajenje jetre ili disfunkcija jetre. Akutno zatajenje srca, kardiogeni šok ili epizode dekompenziranog zatajenja srca koje zahtijevaju intravensku inotropnu terapiju. Sindrom bolesnih sinusa, uključujući sinoatrijski blok. Atrioventrikularni blok IIst. ili 3. stupanj (bez elektrostimulatora srca). Povijest bronhospazma i bronhijalne astme. Neliječeni feokromocitom. Metabolička acidoza. Bradikardija (brzina otkucaja srca <60 otkucaja u minuti prije početka liječenja). Hipotenzija (sistolički krvni tlak <90 mmHg). Teški poremećaji periferne cirkulacije.

Mjere predostrožnosti

Perzistentna β-adrenergična blokada smanjuje rizik od aritmije tijekom anestezije i intubacije. Ako se beta-blokada prekine u pripremi za operaciju, beta-blokatore treba prekinuti najmanje 24 sata prije operacije. Treba biti oprezan s primjenom određenih anestetika koji depresiraju miokardij. Vagalne reakcije mogu se spriječiti intravenskom primjenom atropina. Beta-blokatori se ne smiju koristiti u bolesnika s neliječenim kongestivnim zatajenjem srca dok se njihovo stanje ne stabilizira. U bolesnika s ishemijskom bolešću srca, liječenje beta-blokatorima treba prekinuti postupno, tj. Tijekom razdoblja duljeg od 1-2 tjedna. Ako je potrebno, istodobno treba započeti supstitucijsku terapiju kako bi se spriječili napadi angine. Β-adrenergični blokatori mogu izazvati bradikardiju: ako je puls niži od 50-55 otkucaja u minuti i / ili pacijent ima simptome koji ukazuju na bradikardiju, dozu treba smanjiti. Potreban je oprez kod primjene beta-blokatora u bolesnika s: poremećajima periferne cirkulacije (Raynaudova bolest ili fenomen, povremena klaudikacija) - može doći do pogoršanja ovih poremećaja; u bolesnika s atrioventrikularnim blokom Ist. (produljenje vremena provođenja β-blokatorima); u bolesnika s Prinzmetalovom anginom (rizik od inhibirane kontrakcije koronarnih arterija posredovanih α receptorima, povećan broj i trajanje napada angine); u bolesnika s dijabetesom, nebivolol može prikriti neke od simptoma hipoglikemije; u bolesnika s hipertireozom (prikrivanje simptoma tahikardije) - nagli prekid pripravka može pogoršati simptome; u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (pogoršanje suženja dišnih putova). Pacijenti s anamnezom psorijaze trebali bi uzimati beta-blokatore samo nakon pažljivog razmatranja. Lijek može povećati osjetljivost na alergene i pojačati anafilaktičke reakcije. Beta-blokatori mogu smanjiti stvaranje suza (informacije za one koji imaju kontaktne leće). Pripravak sadrži laktozu; ne smiju uzimati pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Nepoželjna aktivnost

Hipertenzija. Često: glavobolja i vrtoglavica, parestezije, dispneja, zatvor, mučnina, proljev, umor, edemi. Manje često: depresija, noćne more, poremećaji vida, bradikardija, zatajenje srca, usporeno AV provođenje / AV blok, hipotenzija, novo ili pogoršanje povremene klaudikacije, bronhospazam, dispepsija, nadimanje, povraćanje, pruritus, eritematozni osip, impotencija. Vrlo rijetko: nesvjestica, pogoršanje psorijaze. Nepoznato: angioedem, preosjetljivost, urtikarija. Neželjeni učinci povezani s uzimanjem nekih beta-blokatora: halucinacije, psihoza, konfuzija, hladni / plavi ekstremiteti, Raynaudov fenomen, suhoća očiju i okulo-mukokutani sindrom sličan proktololu. Kronično zatajenje srca. Primijećeno je: bradikardija, vrtoglavica, pogoršanje zatajenja srca, ortostatska hipotenzija, netolerancija na lijekove, atrioventrikularni blok Ist. i edem donjih udova.

Trudnoća i dojenje

Nebivolol može uzrokovati štetne učinke na trudnoću i / ili plod / novorođenče. Beta-blokatori smanjuju protok posteljice što je povezano s zastojem fetalnog rasta, intrauterinom fetalnom smrću, pobačajem ili preranim porođajem.U fetusa i novorođenčeta nebivolol može, između ostalog, uzrokovati hipoglikemija i bradikardija. Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako to nije nužno potrebno. Ako se ocijeni da je potrebno liječenje nebivololom, treba nadzirati uteroplacentarni protok krvi i razvoj fetusa. Novorođeno dijete treba pažljivo nadzirati. Simptomi hipoglikemije i bradikardije obično se javljaju u prva 3 dana. Dojenje se ne preporučuje tijekom primanja nebivolola.

Komentari

Nisu provedena ispitivanja utjecaja na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Farmakodinamičke studije pokazale su da nebivolol nema utjecaja na psihomotorne performanse. Prilikom upravljanja vozilima ili rada sa strojevima, treba uzeti u obzir da se mogu javiti vrtoglavica i umor.

Interakcije

Ne preporučuju se kombinacije: antiaritmici klase I - kinidin, hidrokinidin, cibenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon (pojačani učinak na atrioventrikularnu provodljivost, povećani negativni inotropni učinak); antagonisti kalcija tipa verapamil, diltiazem (negativni učinak na kontraktilnost i atrioventrikularno provođenje, intravenska primjena verapamila u bolesnika liječenih beta-blokatorom može dovesti do ozbiljne hipotenzije i atrioventrikularnog bloka); antihipertenzivni lijekovi centralnog djelovanja - klonidin, gvanfacin, moksonidin, metildopa, rilmenidin (rizik od pogoršanja zatajenja srca smanjenjem simpatičkog tonusa, tj. smanjenja broja otkucaja srca i minutnog volumena, vazodilatacija; nagli prekid lijeka, posebno prije prekida terapije beta-blokatorima, može povećati rizik od "povratne hipertenzije") Kombiniranu terapiju s oprezom: antiaritmici klase III - amiodaron (rizik od pojačanog učinka na atrioventrikularnu provodljivost); halogenirani inhalanti (rizik od suzbijanja refleksne tahikardije i hipotenzije) načelo izbjegavanja naglog ukidanja beta-blokatora; anesteziolog treba biti informiran o pacijentovom unosu nebivolola; inzulin i oralni antidijabetički lijekovi (koji maskiraju simptome hipoglikemije, poput lupanja srca, tahikardija); baklofen, amifostin (pojačavanje antihipertenzivni lijek) - treba prilagoditi dozu antihipertenzivnog lijeka. Kombinacije koje treba uzeti u obzir: glikozidi digitalisa (rizik od produljenja vremena atrioventrikularnog provođenja, kliničke studije nisu pokazale kliničke znakove interakcije); antagonisti kalcija dihidropiridinskog tipa - amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin (rizik od hipotenzije i daljnjeg pogoršanja ventrikularnih kontrakcija u bolesnika sa zatajenjem srca); triciklični antidepresivi, barbiturati i fenotiazini, organski nitrati i drugi antihipertenzivi (pojačani antihipertenzivni učinak); NSAIL (ne utječu na hipotenzivni učinak nebivolola); simpatomimetički lijekovi (smanjeni učinak beta-blokatora, rizik od hipertenzije, teška bradikardija i srčani blok). Istodobna primjena nebivolola s inhibitorima CYP2D6 kao što su paroksetin, fluoksetin, tioridazin, kinidin, terbinafin, bupropion, klorokin, levpromazin mogu povećati koncentraciju nebivolola u krvi (povećani rizik od bradikardije i nuspojava). Cimetidin povećava razinu nebivolola u krvi bez promjene kliničkog učinka. Istodobna primjena ranitidina nije utjecala na farmakokinetiku nebivolola. Nebivolol i antacidi mogu se koristiti istovremeno, sve dok se nebivolol daje uz obrok i dok se antacidi daju između obroka. Istodobna primjena nebivolola i nikardipina blago je povećala koncentraciju oba lijeka u plazmi, bez promjene kliničkog učinka. Istodobna konzumacija alkohola, uporaba furosemida, hidroklorotiazida ili ranitidina ne utječu na farmakokinetiku nebivolola. Nebivolol nije utjecao na farmakokinetiku i farmakodinamiku varfarina.

Cijena

Ebivol, cijena 100% PLN 13,93

Pripravak sadrži tvar: Nebivolol