Wellbutrin XR

1 tableta prah. modificirano otpuštanje sadrži 150 mg ili 300 mg bupropion hidroklorida.

Akcijski

Lijek protiv depresije. Selektivni inhibitor unosa neurona u kateholamine (noradrenalin i dopamin). Ima minimalan učinak na unos indoleamina (serotonina). Ne inhibira aktivnost MAO. Mehanizam djelovanja u liječenju depresije nepoznat je, moguće povezan s noradrenergičkim i / ili dopaminergičkim mehanizmom. Nakon oralne primjene 300 mg bupropion hidroklorida u obliku tableta. o mod. Nakon otpuštanja, vrhunske razine u krvi dosežu se nakon približno 5 sati. Apsolutna bioraspoloživost nije poznata, podaci o izlučivanju mokraćom upućuju na to da se najmanje 87% doze apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Opsežno se metabolizira u tijelu. Tri glavna metabolita (hidroksibupropion i izomeri amino alkohola, treohidrobupropion i eritrohidrobupropion) pokazuju farmakološko djelovanje. Tada se aktivni metaboliti metaboliziraju u neaktivne oblike i izlučuju se urinom. Bupropion, hidroksibupropion i treohidrobupropion umjereno se vežu na proteine ​​(84%, 77%, 42%, respektivno). Studije in vitro pokazuju da se bupropion metabolizira u svoj aktivni metabolit, hidroksibupropion, prvenstveno izoenzimom CYP2B6, dok se CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 metaboliziraju u manjoj mjeri. Bupropion i hidroksibupropion su inhibitori izoenzima CYP2D6. Bupropion se uglavnom izlučuje u obliku metabolita: 87% u mokraću i 10% u stolicu, samo 0,5% bupropiona izlučuje se nepromijenjeno. Prosječni T0,5 u fazi eliminacije bupropiona i hidroksibupropiona iznosi približno 20 sati, treohidrobupropiona - 37 sati, eritrohidrobupropiona - 33 sata.

Doziranje

Oralno. Odrasli: Preporučena početna doza je 150 mg jednom dnevno. Optimalna doza nije utvrđena u kliničkim ispitivanjima. Ako se nakon 4 tjedna liječenja sa 150 mg ne primijeti poboljšanje, doza se može povećati na 300 mg jednom dnevno. Između uzastopnih doza trebao bi postojati razmak od 24 sata. Učinci lijeka primijećeni su 14 dana nakon početka liječenja; puni antidepresivni učinak može se pojaviti tek nakon nekoliko tjedana liječenja. Pacijenti s depresijom trebaju se liječiti najmanje 6 mjeseci. Incidencija nesanice izazvane lijekovima može se smanjiti izbjegavanjem primjene lijeka prije nego što zaspi (ne zaboravite imati razmak od najmanje 24 sata između doza). Prilikom prelaska s liječenja, bolesnicima na bupropionu tabletama s produljenim oslobađanjem treba dati istu ukupnu dnevnu dozu, ako je moguće. Posebne skupine bolesnika. U bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre i u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, preporučena doza je 150 mg jednom dnevno. Lijek nije namijenjen djeci i adolescentima mlađim od 18 godina. Sigurnost i djelotvornost primjene kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni. Djelotvornost kod starijih bolesnika nije jasno utvrđena. U kliničkom ispitivanju korištena je ista doza kao i za odrasle pacijente.Ne može se isključiti veća osjetljivost kod nekih starijih bolesnika. Način darivanja. Tablete treba progutati cijele, a ne lomiti, drobiti ili žvakati. Pripravak se može koristiti bez obzira na obrok. Prekid liječenja. Iako se ne očekuju reakcije povlačenja lijeka, treba razmotriti postupno smanjenje doze. Bupropion je selektivni inhibitor ponovnog uzimanja kateholamina u neurone i ne može se isključiti povratni učinak ili reakcija povlačenja.

Indikacije

Liječenje glavnih depresivnih epizoda.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bupropion ili bilo koju pomoćnu tvar. Upotreba drugih pripravaka koji sadrže bupropion, jer je pojava napadaja ovisna o dozi i kako bi se izbjeglo predoziranje. Trenutna ili povijest napadaja. Dijagnosticirani tumori CNS-a. Teška ciroza jetre. Trenutna ili prošla povijest bulimije ili anorexia nervosa. Istodobna primjena MAO inhibitora; pripravak se može koristiti najranije 14 dana nakon završetka liječenja nepovratnim MAO inhibitorima, u slučaju reverzibilnih MAO inhibitora dovoljno je razdoblje od 24 sata. Preparat je kontraindiciran u bolesnika koji iznenada prekinu alkohol ili druge lijekove u bilo kojem trenutku tijekom liječenja povlačenje je povezano s rizikom od napadaja (posebno benzodiazepini i sredstva slična benzodiazepinu).

Mjere predostrožnosti

Zbog povećanog rizika od napadaja, potreban je poseban oprez kod bolesnika s jednim ili više čimbenika koji ih predisponiraju na snižavanje praga napadaja. Svi pacijenti trebaju se procijeniti na predisponirajuće čimbenike, uključujući: istodobnu uporabu drugih lijekova koji snižavaju prag napadaja (npr. Antipsihotici, antidepresivi, antimalarijali, tramadol, teofilin, sistemski steroidi, kinoloni i sedativni antihistaminici) , ovisnost o alkoholu, povijest ozljede glave, dijabetes liječen hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom, uporaba lijekova koji stimuliraju ili smanjuju apetit. Liječenje pripravkom treba prekinuti i ne preporučuje se bolesnicima koji su tijekom terapije doživjeli napadaje. Depresija je povezana s povećanim rizikom od samoubilačkih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva. Ovaj rizik traje sve dok ne nastupi jasna remisija. Pacijenta treba pažljivo pratiti sve dok se ne dogodi poboljšanje i tijekom ranih faza oporavka (povećani rizik od samoubojstva). Pacijenti s samoubojstvom u anamnezi ili oni koji pokazuju značajan stupanj ozbiljnosti samoubilačkih misli prije početka terapije, u povećanom su riziku od samoubilačkih misli ili pokušaja samoubojstva, te bi trebali biti pažljivo praćeni tijekom liječenja (posebno u ranoj fazi ili nakon promjene doze). kontrola, posebno u bolesnika mlađih od 25 godina. U bolesnika koji imaju porast suicidalnih misli / ponašanja, posebno ako su ovi simptomi ozbiljni, iznenada ili još nisu prisutni, treba razmotriti izmjenu režima liječenja, uključujući prekid liječenja. Teške depresivne epizode mogu biti početni simptom bipolarnog poremećaja. Općenito se vjeruje (iako nije izvedeno iz kontroliranih studija) da liječenje takve epizode samo antidepresivima može povećati vjerojatnost miješane / manične epizode kod pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije početka liječenja antidepresivima, bolesnike treba adekvatno pregledati kako bi se utvrdio rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav bi pregled trebao obuhvaćati detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstva, bipolarnog poremećaja i depresije. Bupropion ima mali potencijal ovisnosti. Elektrokonvulzivnu terapiju treba koristiti s oprezom u bolesnika koji se istodobno liječe bupropionom zbog ograničenog kliničkog iskustva. Liječenje pripravkom treba odmah prekinuti ako pacijent tijekom uzimanja lijeka razvije simptome preosjetljivosti. Simptomi se mogu razviti ili se vratiti nakon prekida liječenja; odgovarajuće simptomatsko liječenje mora se nastaviti u odgovarajućem vremenskom razdoblju (najmanje 1 tjedan). Potreban je oprez u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (ograničeno kliničko iskustvo). Lijek se relativno dobro podnosio u studijama o prestanku pušenja u bolesnika s ishemijskom bolešću srca. Zbog rizika od hipertenzije, početni krvni tlak treba odrediti na početku liječenja, a zatim ga pažljivo pratiti, posebno u bolesnika s već postojećom hipertenzijom. Treba razmotriti prekid liječenja pripravkom ako postoji klinički značajan porast krvnog tlaka. Istodobna primjena bupropiona i nikotinskog transdermalnog sustava može rezultirati povišenjem krvnog tlaka. Pripravak nije indiciran za uporabu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina - sigurnost i učinkovitost lijeka u ovoj dobnoj skupini nisu utvrđeni. U djece i adolescenata liječenje antidepresivima povezano je s rizikom od samoubilačkih ideja i ponašanja u djece i adolescenata s teškom depresijom i drugim psihijatrijskim poremećajima. Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre. Pacijente s oštećenjem jetre i bolesnike s oštećenjem bubrega treba pažljivo pratiti zbog mogućih nuspojava (npr. Nesanice, suhoće usta, napadaja) koje bi mogle ukazivati ​​na visoku razinu lijeka ili njegovih metabolita u tijelu. Djelotvornost kod starijih bolesnika nije jasno utvrđena. Ne može se isključiti veća osjetljivost kod nekih starijih bolesnika. Pripravak je namijenjen samo oralnoj primjeni. Bilo je izvještaja o udisanju zdrobljenih tableta ili gutanju rekonstituiranog bupropiona u obliku injekcije, što može dovesti do brzog oslobađanja i brže apsorpcije, te potencijalnog predoziranja. Bilo je izvješća o napadajima i / ili smrtnim slučajevima nakon intranazalnog ili parenteralnog ubrizgavanja bupropiona.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: nesanica, glavobolja, suha usta, gastrointestinalne smetnje (mučnina, povraćanje). Često: uznemirenost, tjeskoba, tremor, vrtoglavica, disgeuzija, poremećaj vida, šum u ušima, povišenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima ozbiljno), crvenilo kože, bol u trbuhu, zatvor, gubitak apetita, osip, svrbež, znojenje, vrućica , bol u prsima, slabost, reakcije preosjetljivosti kao što je košnica. Manje često: depresija, zbunjenost, poremećena koncentracija, tahikardija, gubitak težine. Rijetko: konvulzije (najčešće generalizirane tonično-klonične doze, koje u nekim slučajevima mogu uzrokovati konfuziju nakon moždanog udara ili oštećenje pamćenja). Vrlo rijetko: agresija, neprijateljstvo, razdražljivost, anksioznost, halucinacije, nenormalni snovi, uključujući noćne more, depersonalizacija, zablude, paranoične misli, distonija, ataksija, parkinsonizam, nekoordinacija, oštećenje pamćenja, parestezije, sinkopa, palpitacije, vazodilatacija, Ortostatska hipotenzija, trzanje mišića, povećani jetreni enzimi, žutica, hepatitis, povećana učestalost mokrenja i / ili zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, pogoršanje psorijaze, teže reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem , otežano disanje, bronhospazam, anafilaktički šok; Također su zabilježeni bolovi u zglobovima, mišići i vrućica, zajedno s osipom i drugim simptomima koji upućuju na odgođenu reakciju preosjetljivosti (ti simptomi mogu nalikovati serumskoj bolesti). Nepoznato: anemija, leukopenija, trombocitopenija, hiponatrijemija, suicidalne ideje i samoubilačko ponašanje.

Trudnoća i dojenje

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako kliničko stanje pacijenta zahtijeva liječenje bupropionom i ako ne postoji alternativni način liječenja. Bupropion i njegovi metaboliti izlučuju se u majčino mlijeko. Mora se donijeti odluka o prestanku dojenja ili o prestanku terapije bupropionom uzimajući u obzir korist dojenja za novorođenče / dojenče i korist od terapije za majku. Reproduktivne studije na štakorima nisu pokazale smanjenje plodnosti.

Komentari

Zbog svoje strukture slične amfetaminu, bupropion ometa neke brze testove lijekova za urin, što može rezultirati lažno pozitivnim rezultatima, posebno za amfetamine. Pozitivan rezultat trebao bi se potvrditi specifičnijom metodom. Bupropion može utjecati na sposobnost izvođenja aktivnosti koje zahtijevaju prosudbu ili psihomotorne performanse. Pacijenti trebaju biti posebno oprezni prije upravljanja vozilima i rada sa strojevima i paziti da njihove aktivnosti ne budu negativno pogođene.

Interakcije

Istodobna primjena MAO inhibitora je kontraindicirana; pripravak se može koristiti najranije 14 dana nakon završetka liječenja nepovratnim MAO inhibitorima, u slučaju reverzibilnih MAO inhibitora dovoljno je razdoblje od 24 sata. Unatoč činjenici da se bupropion i njegov glavni metabolit, hidroksibupropion, ne metaboliziraju izoenzimom CYP2D6, oni inhibiraju metabolički put s od strane CYP2D6. Istodobna primjena bupropion hidroklorida i desipramina u zdravih dobrovoljaca koji su podvrgnuti brzom metabolizmu CYP2D6 rezultirala je velikim (2 do 5 puta) povećanjem Cmax i AUC dezipramina. Inhibicija CYP2D6 održavala se najmanje 7 dana nakon primjene posljednje doze bupropiona. Istodobnu primjenu pripravaka s uskim terapijskim indeksom koji se uglavnom metaboliziraju CYP2D6 treba započeti s najnižim dozama ovih lijekova. Ti lijekovi uključuju određene antidepresive (npr. Desipramin, imipramin), antipsihotike (npr. Risperidon, tioridazin), beta blokatore (npr. Metoprolol), selektivne inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) i antiaritmike klase 1C (npr. Propafenon) , flekainid). Kada dodajete pripravak liječenju pacijenta koji već koristi takve lijekove, treba razmotriti potrebu za smanjenjem njihovih doza; u takvim slučajevima treba pažljivo odvagnuti očekivane koristi liječenja pripravkom prema potencijalnim rizicima. Lijekovi čija učinkovitost ovisi o metaboličkoj aktivaciji putem CYP2D6 (npr. Tamoksifen) mogu biti manje učinkoviti kada se istodobno primjenjuju s inhibitorima CYP2D6 poput bupropiona. U jednoj studiji bupropion je povećao Cmax i AUC citaloprama za 30, odnosno 40% (iako se citalopram (SSRI) ne metabolizira prvenstveno CYP2D6). Istodobna primjena digoksina s bupropionom može rezultirati smanjenjem razine pacijentovog digoksina. Liječnici bi trebali biti svjesni da se razina digoksina može povećati prestankom uzimanja bupropiona i da bolesnike treba nadzirati zbog intoksikacije digoksinom. Istodobna primjena bupropiona s lijekovima koji utječu na izoenzim CYP2B6 (npr. Supstrati CYP2B6: ciklofosfamid, ifosfamid i inhibitori CYP2B6, npr. Orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel) može povećati koncentraciju bupropiona u plazmi i smanjiti koncentraciju aktivnog metabolita hidroksibu; kliničke posljedice ove interakcije su nepoznate. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni bupropiona s lijekovima koji induciraju metaboličke procese (npr. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) ili inhibiraju metabolizam (npr. Valproat). Pacijenti koji uzimaju ritonavir ili efavirenz mogu zahtijevati povećane doze bupropiona, ali maksimalna preporučena doza ne smije se prekoračiti. Naročit oprez treba primijeniti kod primjene pripravka kod bolesnika koji primaju levodopu ili amantadin (ograničeni klinički podaci ukazuju na veću učestalost nuspojava, npr. Mučnine, povraćanja i psihijatrijskih simptoma). Tijekom liječenja bupropionom treba izbjegavati ili smanjiti konzumaciju alkohola. Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja za primjenu bupropiona istodobno s benzodiazepinima. In vitro analiza metaboličkih putova ne izaziva zabrinutost zbog pojave interakcija između tih tvari. Nakon istodobne primjene bupropiona i diazepama zdravim dobrovoljcima, primijećen je manje sedativni učinak nego kada se diazepam primjenjivao sam. Primjena kombinacije bupropiona i antidepresiva (osim desipramina i citaloprama), benzodiazepina (osim diazepama) ili neuroleptika nije sustavno procijenjena. Također je ograničeno kliničko iskustvo s istodobnom primjenom bupropiona s gospinom travom. Istodobna primjena pripravka i nikotinskog transdermalnog terapijskog sustava može povećati krvni tlak.

Cijena

Wellbutrin XR, cijena 100% PLN 243,36

Pripravak sadrži tvar: Bupropion hidroklorid