Sabumalin

Akcijski

Selektivni agonist β2-adrenergičkih receptora u bronhijalnim cijevima. Rezultat ovog djelovanja je bronhodilatacija koja započinje u roku od nekoliko minuta nakon udisanja, a maksimalni učinak lijeka postiže se nakon 30-60 minuta. Učinak obično traje najmanje 4 sata Nakon primjene inhalacije, bronhodilatacijski učinak neovisan je o koncentraciji u serumu. Uz to, lijek povećava mukocilijarni klirens koji je oslabljen kod kronične opstruktivne plućne bolesti, a time olakšava iskašljavanje ljepljivih sekreta. 10-20% inhalirane doze salbutamola doseže donji dišni put. Ostatak se lijepi za dozator ili se taloži u orofarinksu, a zatim se spotakne. Dio lijeka koji dospije u dišne putove apsorbira se u plućno tkivo i u krv, ali se ne metabolizira u plućima. Nakon postizanja sistemske cirkulacije, lijek se metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom mokraćom kao nepromijenjeni lijek i kao fenol sulfat. Progutani dio inhalirane doze apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta i podvrgava se opsežnom metabolizmu prvog prolaska da bi se stvorio fenol sulfat. I nepromijenjeni lijek i konjugirani lijek uglavnom se izlučuju urinom. 10% salbutamola veže se na proteine plazme.

$config[ads_text1] not found

Doziranje

Udisanje. Doziranje treba odrediti pojedinačno. Odrasli i djeca starija od 12 godina. Ublažavanje napadaja: 1-2 inhalacije po potrebi; maksimalna doza: 8 udisaja dnevno. Prevencija simptoma astme izazvane tjelovježbom ili alergenom: 2 inhalacije 10-15 minuta prije izlaganja okidaču. Djeca mlađa od 12 godina. Ublažavanje napadaja: 1 udisanje prema potrebi; maksimalna doza: oko 8 udisaja dnevno. Prevencija simptoma astme izazvane tjelovježbom ili alergenom: 1 ili 2 inhalacije 10-15 minuta prije izlaganja pokretačkom faktoru. U djece i kod pacijenata koji imaju poteškoća u koordiniranju primjene aerosola inhalacijom, pripravak se može primijeniti pomoću odstojnika Vortex ili AeroChamber.

Indikacije

Simptomatsko liječenje reverzibilne bronhijalne opstrukcije kod bronhijalne astme i kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), uključujući kronični bronhitis i emfizem. Prevencija astme izazvane vježbanjem i alergenom. Salbutamol je posebno koristan za ublažavanje simptoma astme, pod uvjetom da njegova primjena ne odgađa započinjanje sustavnog liječenja inhalacijskim kortikosteroidom.

Mjere predostrožnosti

Liječenje astme obično se temelji na stupnjevanom režimu liječenja. Odgovor pacijenta na liječenje treba pratiti kliničkim statusom i testovima plućne funkcije.Sve veća primjena β2-agonista ukazuje na pogoršanje astme i potrebu za preispitivanjem liječenja. U bolesnika s perzistentnom astmom, bronhodilatatori ne smiju biti jedini ili primarni lijekovi. Lijek treba koristiti s oprezom i samo pod strogim indikacijama u slučaju: teške srčane disfunkcije, posebno nedavnog infarkta miokarda; koronarna bolest srca, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija i tahiaritmija; ozbiljna i neliječena hipertenzija; aneurizma; dijabetes koji je teško kontrolirati; feokromocitom (feokromocitom); dekompenzirani hipertireoza; neliječena hipokalemija. U literaturi su postojala izvješća i podaci o stavljanju lijeka u promet o rijetkim slučajevima ishemije miokarda povezanih s primjenom beta-agonista. Pacijenti s teškim srčanim bolestima (npr. Ishemijska bolest srca, aritmije ili ozbiljno zatajenje srca) koji primaju salbutamol zbog bolesti dišnog sustava trebali bi posjetiti svog liječnika ako se pojave bolovi u prsima ili drugi simptomi pogoršanja bolesti srca. Treba razmotriti procjenu simptoma poput dispneje i bolova u prsima, jer oni mogu biti i respiratorni i srčani. U slučaju istodobnog liječenja derivatima ksantina, steroidima ili diureticima, kao i u slučaju hipoksije, hipokalemija može biti pogoršana - u rizičnih bolesnika, posebno kada se koriste velike doze lijeka u liječenju teških akutnih napada astme, treba pratiti razinu kalija. β2-agonisti povećavaju rizik od hiperglikemije - preporučuju se dodatna mjerenja glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom nakon početka liječenja pripravkom. U bolesnika s astmom, primjena beta blokatora nosi rizik od ozbiljne bronhokonstrikcije - salbutamol i neselektivni beta blokatori ne smiju se istodobno koristiti. Iznenadno i progresivno pogoršanje kontrole astme može biti opasno po život. Ako učinak lijeka postane manje učinkovit, pacijent treba posjetiti liječnika. Treba razmotriti primjenu većih doza kortikosteroida. U slučaju paradoksalnog bronhospazma, lijek treba odmah prekinuti i zamijeniti drugim lijekom.

$config[ads_text3] not found

Nepoželjna aktivnost

Često: tremor, glavobolja, tahikardija, grčevi mišića. Manje često: lupanje srca, nadražaj usta i grla. Rijetko: hipokalemija, periferna vazodilatacija. Vrlo rijetko: reakcije preosjetljivosti (uključujući angioedem, kolaps, bronhospazam, hipotenzija, urtikarija), hiperaktivnost, poremećaji spavanja, hiperaktivnost, halucinacije, aritmije (npr. Fibrilacija atrija, supraventrikularna tahikardija i ekstrasistoli), paradoksalni grč bronhitis. Nepoznato: ishemija miokarda. Nuspojave tipične za β2 agoniste, poput drhtanja skeletnih mišića i lupanja srca, mogu se pojaviti posebno na početku liječenja i često ovise o dozi.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost lijeka u trudnica nije utvrđena - nemojte koristiti tijekom trudnoće, osim ako je prijeko potrebno. Salbutamol se vjerojatno izlučuje u majčino mlijeko i treba pažljivo razmotriti njegovu primjenu kod dojilja. Ne može se isključiti rizik za dojeno dijete. Odluka o nastavku ili prekidu dojenja ili o nastavku ili prekidu primjene pripravka treba biti donesena uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist terapije salbutamolom za majku.

Interakcije

Hipokalemija se može pogoršati istodobnim liječenjem derivatima ksantina, steroidima ili diureticima. Salbutamol i neselektivni beta-blokatori ne smiju se istodobno koristiti. U bolesnika s astmom, primjena beta-blokatora nosi rizik od ozbiljne bronhokonstrikcije. Nakon primjene halogeniranih anestetika (npr. Halotana, metoksiflurana ili enflurana) pacijentima koji se liječe salbutamolom, može se očekivati povećani rizik od ozbiljnih srčanih aritmija i hipotenzije. Ako se planira primjena ovih lijekova, pobrinite se da se salbutamol ne daje najmanje 6 sati prije početka anestezije. MAO inhibitori i triciklični antidepresivi mogu povećati rizik od kardiovaskularnih nuspojava. Hipokalemija izazvana salbutamolom može povećati osjetljivost na aritmije uzrokovane digoksinom.